硕士论文-多巴胺D3受体激动剂的合成与标记研究
文献类型：学位论文
| 作者 | 薛井泉
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| 学位类别 | 硕士 |
| 答辩日期 | 2009 |
| 授予单位 | 中国科学院研究生院 |
| 授予地点 | 北京 |
| 导师 | 张智勇 |
| 关键词 | 多巴胺 D3受体 激动剂 前体 标记 |
| 学位专业 | 生物无机化学 |
| 中文摘要 | 多巴胺，又名β-（3，4-二羟基苯基）乙胺，是脑中一种重要的神经递质，通过不同的多巴胺受体亚型调控运动功能、认知活动和药物成瘾等生理、病理过程。多巴胺D3受体主要分布于哺乳动物大脑中与认知和情感功能相关的边缘脑区。而且与抗精神病药物具有很高的亲和性，具有特殊的神经药理学意义。由于脑内多巴胺D3受体的密度极低（fmol/mg蛋白），并且其受体亚型之间具有很高的同源性，缺乏高度选择性和亲和性的D3受体配体，使D3受体的体内功能研究滞后，因此急需开发出高灵敏的D3受体配体，用于多巴胺受体的体内功能和药理学性质的研究。本文设计并合成了一个新的具有多巴胺D3受体潜在活性的激动剂7-OH-PPAT（7-羟基-2-(N-丙基-N-丙酰基)氨基四氢萘满）。作者从简单化合物2, 7-二羟基萘开始，经过多步反应，得到了具有多巴胺D3受体潜在活性的药物7-OH-PPAT。目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构，总收率为15.1％。本方法原料易得，反应条件温和，操作简单。; 在此基础上，又研究了该配体的氟标记方法。合成了F-19标记的目标化合物7-OH-PFPAT（7-羟基-2-(N-丙基-N-3’-氟丙酰基)氨基四氢萘满），同时制备了可用于放射性核素F-18标记的多巴胺D3受体显像剂的前体(7-四氢吡喃基-2-(N-丙基-N-3’-溴丙酰基)氨基四氢萘满)。目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构。本方法反应条件温和，操作简单，为进一步放射化学合成7-羟基-2-(N-丙基-N-3’-[18F]氟-丙酰基)氨基四氢萘满提供了可靠的技术。 |
| 学科主题 | 生物无机化学 |
| 语种 | 中文 |
| 公开日期 | 2016-02-25 |
| 源URL | [http://ir.ihep.ac.cn/handle/311005/210486]  |
| 专题 | 多学科研究中心_学位论文和出站报告 高能物理研究所_核技术应用研究中心 |
| 作者单位 | 中国科学院高能物理研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 薛井泉. 硕士论文-多巴胺D3受体激动剂的合成与标记研究[D]. 北京. 中国科学院研究生院. 2009. |
入库方式： OAI收割
来源：高能物理研究所
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