博士后出站报告-多巴胺D_3受体显像剂的初步研究
文献类型：学位论文
| 作者 | 朱爱芝 |
| 学位类别 | 博士 |
| 答辩日期 | 2002 |
| 导师 | 柴之芳 |
| 关键词 | 多巴胺 D3受体 配体 四氢氨基蔡满 D3受体显像剂 125I标记 放射自显影 |
| 学位专业 | 原子核物理 |
| 中文摘要 | 多巴胺是脑中一种重要的神经递质，多巴胺受体异常将引起一系列的神经疾病。多巴胺D3受体主要分布于哺乳动物大脑中与认知和情感功能相关的边缘脑区，而且与抗精神病药物具有很高的亲和性，具有特殊的神经药理学意义，成为近年来的研究热点。由于脑内多巴胺D3受体的密度极低（fmol／mg蛋白），缺乏高度选择性和亲和性的D3受体配体，使D3受体的体内功能研究滞后。因此急需开发出高灵敏的D3受体配体，即放射性核素标记的具有高度选择性和亲和性的化合物，用于多巴胺受体的体内功能和药理学性质的研究。报告共分三章：第一章为绪论，介绍了多巴胺D3受体配体研究现状，对现有多巴胺D3受体配体进行了综述，主要是氨基四氢蔡满类。对它们的分子结构、受体亲和性和受体选择性进行了比较，并对多巴胺D3受体配体的研究进行了展望。第二章为多巴胺D3受体显像剂的合成，合成了1251标记的具有多巴胺D3受体潜在活性的核药物125I-PIPAT。从简单的化合物2，7-二羟基萘，经过多步合成出PIPAT的前体，并对它进行125I标记。125I-PIPAr的放射化学产率为57％，放化纯度大于86％。第三章为1251-PIPAT的生物特性研究，研究了自行合成与标记的潜在多巴胺D3受体显像剂1251-PIPAT的生物特性。用同位素示踪法研究125I-PIPAT在大鼠体内的生物分布，及各脑区的分布，并用放射自显影法研究了125I-PIPAT在大鼠脑组织切片匕的键合部位。125I-PIPAT在脑中浓集达1％，放射自显影结果显示，125I-PIPAT在边缘脑区，特别是嗅结节部位有较高浓度的结合。说明125I-PIPAT可通过血脑屏障，具有脑功能显像的潜在活性，对多巴胺D3受体具有亲和性，符合多巴胺D3受体显像剂的要求。 |
| 学科主题 | 原子核物理 |
| 公开日期 | 2016-02-25 |
| 源URL | [http://ir.ihep.ac.cn/handle/311005/210715]  |
| 专题 | 多学科研究中心_学位论文和出站报告 |
| 作者单位 | 中国科学院高能物理研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 朱爱芝. 博士后出站报告-多巴胺D_3受体显像剂的初步研究[D]. 2002. |
入库方式： OAI收割
来源：高能物理研究所
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