抗癌先导化合物S-3 的衍生物合成及构效关系研究
文献类型：学位论文
| 作者 | 晏晨 |
| 答辩日期 | 2014-05 |
| 授予单位 | 中国科学院大学 |
| 授予地点 | 北京 |
| 导师 | 郝小江 |
| 关键词 | S-3 Wnt 信号通路抑制剂 Bax /Bak 双缺失细胞株 αβ-不饱和酮 抗肿瘤 |
| 学位专业 | 药物化学 |
| 中文摘要 | 本论文以粉花绣线菊生物碱Spiramines A-D 为原料，水解得到S-1 和S-2两个二萜衍生物，以此为底物设计合成了具有迈克尔受体结构单元的各类衍生物。如：S-3 的7-羟基衍生物、内酯环修饰衍生物、内酯开环衍生物、双迈克尔受体衍生物；同时以Spiramines A-D 为原料，设计、制备具有迈克尔受体结构单元的生物碱衍生物。共制S-3 衍生物97 个，通过1H NMR、13C NMR、ESIMS、HREIMS 等波谱解析确证了它们的化学结构。同时，对上述衍生物进行了5 个肿瘤细胞株（HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW480)的细胞毒活性评价、Wnt 信号通路抑制活性评价及构效关系分析，部分衍生物诱导Bax-/-/Bak-/-MEF 细胞凋亡的评价，以及代表性化合物的肝微粒体酶药代动力学实验 |
| 公开日期 | 2016-05-31 |
| 源URL | [http://ir.kib.ac.cn/handle/151853/25642]  |
| 专题 | 昆明植物研究所_昆明植物所硕博研究生毕业学位论文 |
| 作者单位 | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 晏晨. 抗癌先导化合物S-3 的衍生物合成及构效关系研究[D]. 北京. 中国科学院大学. 2014. |
入库方式： OAI收割
来源：昆明植物研究所
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