蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂体外筛选模型的建立及应用
文献类型：期刊论文
| 作者 | 邓腾; 杨莉娟; 罗国勇; 李晟; 杜宝文; 王飞 |
| 刊名 | 应用与环境生物学报
 |
| 出版日期 | 2015 |
| 卷号 | 21期号:4页码:602-606 |
| 关键词 | SHP2 抑制剂 体外筛选 Shandougenine A |
| 其他题名 | Establishment and application of in vitro screening platform for inhibitors of protein tyrosine phosphate SHP2 |
| 产权排序 | 1 |
| 通讯作者 | 王飞 |
| 合作状况 | 国内 |
| 中文摘要 | 蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2(Src homology phosphotyrosyl phosphatase 2)参与了JAK/STAT、NF-κB和P13K/AKT等诸多信号途径的调控,与努南综合征、单核细胞白血病、骨髓增生异常综合征、B细胞急性淋巴细胞白血病和急性髓性白血病等疾病密切相关.因此,建立稳定可靠的体外SHP2抑制剂筛选模型,对于发现高效的化学小分子探针并深入研究相关机制,以及开发新药物治疗相关疾病具有重要意义.通过应用大肠杆菌系统克隆表达可溶的GST-SHP2融合蛋白,以矾酸钠(Na3VO4)为阳性抑制剂,本文建立基于96孔板的SHP2体外筛选模型,并对该模型的有效性进行评价.利用该筛选模型筛选了1 431个化合物,发现从植物山豆根(Sophora tonkinensis)中提取得到的化合物Shandougenine A对SHP2具有明显的抑制作用,进一步研究发现其浓度依赖性抑制SHP2活性,IC50值为(11.72±2.6)μmol/L.本文筛选模型的建立,为发现SHP2抑制剂提供了一条简便高效的途径,并为后续的机制研究及药物开发奠定了良好基础.图6表1参21 |
| 学科主题 | 天然产物研究 |
| 收录类别 | 其他 |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://210.75.237.14/handle/351003/27720]  |
| 专题 | 成都生物研究所_天然产物研究 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 邓腾,杨莉娟,罗国勇,等. 蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂体外筛选模型的建立及应用[J]. 应用与环境生物学报,2015,21(4):602-606. |
| APA | 邓腾,杨莉娟,罗国勇,李晟,杜宝文,&王飞.(2015).蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂体外筛选模型的建立及应用.应用与环境生物学报,21(4),602-606. |
| MLA | 邓腾,et al."蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂体外筛选模型的建立及应用".应用与环境生物学报 21.4(2015):602-606. |
入库方式： OAI收割
来源：成都生物研究所
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