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白藜芦醇衍生物体外抗HIV-1活性的初步研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 黄宁1,3; 杨柳萌1; 王睿睿1; 朱海亮2; 郑永唐[*]1 |
| 刊名 | 中国新药杂志
 |
| 出版日期 | 2012 |
| 卷号 | 21期号:7页码:740-745 |
| 关键词 | 白藜芦醇 衍生物 人类免疫缺陷病毒 抗HIV-1活性 机制 |
| 其他题名 | In vitro anti-HIV-1 activities of resveratrol derivatives |
| 通讯作者 | zhengyt@mail.kiz.ac.cn |
| 合作状况 | 其它 |
| 中文摘要 | 目的:检测白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9的体外抗HIV-1活性,并对其进行抗HIV-1作用机制的初步研究。方法:采用MTT比色法检测白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9的细胞毒性;细胞病变法检测化合物对HIV-1急性感染的抑制活性;采用HIV-1 p24抗原ELISA方法检测临床分离株HIV-1KM018在PBMC中复制的抑制实验;采用细胞病变法检测HIV-1感染和未感染细胞之间的融合;采用HIV-1重组逆转录酶活性抑制实验,HIV-1重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来研究化合物体外抗HIV-1机制。结果:白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9对HIV-1IIIB诱导的合胞体形成抑制的选择指数分别为16.16和230.27;IFB-1和IFB-9均能抑制p24抗原的产生,EC50s分别为14.51和0.23μg.mL-1,也能抑制HIV-1KM018在PBMC中的复制。IFB-1和IFB-9对感染细胞与未感染细胞融合有较好的抑制,但对病毒逆转录酶和蛋白酶体外活性没有抑制作用,也不能直接杀死HIV-1病毒。结论:白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9具有抗HIV-1活性,其作用机制可能为抑制病毒进入细胞。 |
| 英文摘要 | Objective: To study the in vitro anti-HIV-1 activities of resveratrol derivatives and the mecha- nisms． Methods: The cytotoxicities of compounds were tested by MTT assay． The anti-HIV activities of compounds in acute infection were evaluated by cytopathogenic effect (CPE) assay． The inhibition of HIV-1 KM018 replication in PBMC was evaluated by p24 antigen expression． The fusion between of HIV-1 infected and uninfected cells was e- valuated by CPE． The inhibition of HIV-1 recombinant reverse transcriptase activity，HIV-1 recombinant protease activity and direct HIV-1 virus killing were used to determine the mechanism． Results: IFB-1 and IFB-9 from res- veratrol derivatives markedly inhibited syncytium formation with selective indexes of 16． 16 and 230． 27，respective- ly． IFB-1 and IFB-9 suppressed HIV-1 p24 antigen production in acutely HIV-1 IIIB -infected C8166 cells with EC 50s of 14． 57 and 0． 23 μg·mL －1 ，respectively． They also inhibited HIV-1 KM018 replication in PBMC． IFB-1 and IFB-9 blocked the fusion between normal cells and chronically HIV-1-infected cells，but did not inhibit recombinant RT， PR activities and did not directly kill HIV-1． Conclusions: IFB-1 and IFB-9 show potential anti-HIV-1 activities and the mechanism might be associated with inhibition virus entry． |
| 收录类别 | CSCD |
| 资助信息 | 国家重大新药创制科技重大专项(2009ZX09501-029,2008ZX10005-005,2009ZX09103-414);国家重点基础研究发展计划(973)(2009CB522306);中国科学院知识创新工程重要方向资助课题(KSCX2-YW-R-185,KSCX1-YW-10). |
| 语种 | 中文 |
| 公开日期 | 2012-09-14 |
| 源URL | [http://159.226.149.42:8088/handle/152453/7102]  |
| 专题 | 昆明动物研究所_分子免疫药理学 昆明动物研究所_动物模型与人类重大疾病机理重点实验室 |
| 作者单位 | 1.中国科学院昆明动物研究所 中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室,昆明650223 2.南京大学医药生物技术国家重点实验室;南京210093 3.中国科学院研究生院,北京100039 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 黄宁,杨柳萌,王睿睿,等. 白藜芦醇衍生物体外抗HIV-1活性的初步研究[J]. 中国新药杂志,2012,21(7):740-745. |
| APA | 黄宁,杨柳萌,王睿睿,朱海亮,&郑永唐[*].(2012).白藜芦醇衍生物体外抗HIV-1活性的初步研究.中国新药杂志,21(7),740-745. |
| MLA | 黄宁,et al."白藜芦醇衍生物体外抗HIV-1活性的初步研究".中国新药杂志 21.7(2012):740-745. |
入库方式： OAI收割
来源：昆明动物研究所
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