二甲苯酮类非核苷类逆转录酶抑制剂的体外抗HIV-1活性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 王萍1,2; 张高红1; 马晓东[*]3; 郑永唐[*]1; 向思颖1,2; 杨柳萌1; 唐成润1,2 |
| 刊名 | 药学学报
 |
| 出版日期 | 2015 |
| 卷号 | 51期号:11页码:1704-1710 |
| 关键词 | 非核苷类逆转录酶抑制剂 HIV-1 实验株 耐药株 临床株 抗病毒活性 |
| 其他题名 | The anti-HIV-1 activities of benzophenones non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro |
| 通讯作者 | xiaodong.ma@139.com ; zhengyt@ mail.kiz.ac.cn |
| 合作状况 | 其它 |
| 中文摘要 | 本文评价了5个二甲苯酮类非核苷类逆转录酶抑制剂(DY1203、DY1204、DY1119、DY1208和DY1209)的体外抗HIV-1药效学。采用MTT法检测了5个化合物对人T淋巴细胞系(C8166、MT-4、H9)和PBMC的毒性作用;p24抗原ELISA方法测定了化合物对1株HIV-1实验株、4株耐药株和3株临床株的抗病毒活性;HIV逆转录酶试剂盒检测了化合物体外对HIV-1重组逆转录酶的抑制活性。结果表明,5个化合物中,DY1203和DY1204对不同细胞的毒性均很小(CC50>200μg·m L-1)。DY1119、DY1208和DY1209具有显著的抗病毒活性,对实验株HIV-1IIIB、NRTI耐药株HIV-174V、PI耐药株HIV-1RF/V82F/184V、FI耐药株HIV-1NL4-3 gp41(36G)N42S和临床分离株(HIV-1KM018、HIV-1TC-1、HIV-1Wan)均有很强的抑制作用,而NNRTI耐药株HIV-1A17对其有不同程度耐药。5个化合物对HIV-1重组逆转录酶有不同程度的抑制效应,其中DY1208有显著的抗HIV-1活性和较高的治疗指数,安全性高,有望成为新的抗HIV-1先导化合物。 |
| 收录类别 | 其他 |
| 资助信息 | 国家科技重大专项资助项目(2009ZX09501-029,2014ZX10005-002);国家自然科学基金资助项目(81471620,81102483);云南省应用基础研究计划资助项目(2015FB182) |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://159.226.149.26:8080/handle/152453/10726]  |
| 专题 | 昆明动物研究所_分子免疫药理学 昆明动物研究所_动物模型与人类重大疾病机理重点实验室 |
| 作者单位 | 1.中国科学院昆明动物研究所,中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室, 云南 昆明 650223 2.昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室, 云南 昆明 650500 3.大连医科大学药学院;辽宁大连116044 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 王萍,张高红,马晓东[*],等. 二甲苯酮类非核苷类逆转录酶抑制剂的体外抗HIV-1活性[J]. 药学学报,2015,51(11):1704-1710. |
| APA | 王萍.,张高红.,马晓东[*].,郑永唐[*].,向思颖.,...&唐成润.(2015).二甲苯酮类非核苷类逆转录酶抑制剂的体外抗HIV-1活性.药学学报,51(11),1704-1710. |
| MLA | 王萍,et al."二甲苯酮类非核苷类逆转录酶抑制剂的体外抗HIV-1活性".药学学报 51.11(2015):1704-1710. |
入库方式： OAI收割
来源：昆明动物研究所
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