铜催化氧气参与构建β-羰基/羟基膦氧化合物的新方法及一种新型二肽基肽酶-4抑制剂的研究
文献类型：学位论文
| 作者 | 钟文武 |
| 答辩日期 | 2016-05 |
| 文献子类 | 博士 |
| 授予单位 | 中国科学院大学 |
| 导师 | 姬建新 |
| 关键词 | Β-羰基膦氧化合物 Β-羟基膦酸酯 氧气 炔 烯烃 二苯基膦氧 二肽基肽酶-ⅳ 抑制剂 2 型糖尿病 黄嘌呤 林格列汀 |
| 学位专业 | 药物化学 |
| 英文摘要 | 本论文第一部分主要综述了目前合成有机膦化合物构建碳磷键方法。论文第二部分介绍了一种铜催化的合成β-羰基膦氧化合物的新方法。在有机合成，药物化学，材料科学应用领域，β-羰基膦氧化合物有着广泛的用途，是一种重要的中间体化合物，具有较高的应用价值。然而传统β-羰基膦氧化合物合成方法大多需要过量的强酸强碱，强氧化剂或不稳定的昂贵底物原料，并且存在着操作步骤繁琐复杂，需要低温或无水无氧等苛刻反应条件，对环境污染严重等缺点，严重影响了其适用范围及β-羰基膦氧化合物的生产效率。最近发展出来采用炔或炔酸构建β-羰基膦氧化合物的合成途径仍然存在着需要多种金属催化剂共催化，添加碱或其他添加剂等局限。针对以上问题，在本课题组前期的工作基础上，本文提出了一种采用铜催化的直接使用氧气，二苯基膦氧化合物对芳香端基炔直接氧化膦酰化一锅法合成β-羰基膦氧化合物的新方法。并采用自由基捕捉试验和LC-MS分析方法证明该方法可能经历了自由基反应过程。另外18O同位素标记试验说明产物β-羰基膦氧化合物的羰基氧来源反应原料氧气。该方法反应条件温和，原料简单易得，仅采用金属铜单一催化剂，直接使用氧气参与反应，不需加碱或其他添加物，产率良好，对环境友好，为β-羰基膦氧化合物的合成提供了一种简易快捷的新选择。论文第三部分在第二部分工作的基础上介绍在氧气条件下利用 a-烷基取代烯烃和亚磷酸酯在金属铜的催化下合成β-羟基膦酸酯的新方法。并通过18O同位素标记试验，自由基捕捉试验和LC-MS分析等机理试验说明产物中的羟基氧原子来自于氧气同时反应经历了自由基过程。论文第四部分介绍一种基于黄嘌呤母核的新型的二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂的研究工作。 |
| 学科主题 | 天然产物研究 |
| 语种 | 中文 |
| 产权排序 | 1 |
| 源URL | [http://210.75.237.14/handle/351003/28810]  |
| 专题 | 成都生物研究所_天然产物研究 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 钟文武. 铜催化氧气参与构建β-羰基/羟基膦氧化合物的新方法及一种新型二肽基肽酶-4抑制剂的研究[D]. 中国科学院大学. 2016. |
入库方式： OAI收割
来源：成都生物研究所
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