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共轭烯炔化合物和PI3K抑制剂的合成研究

文献类型:学位论文

作者张帅
答辩日期2014-05
文献子类硕士
授予单位中国科学院大学
导师姬建新
关键词 端炔 一锅法 共轭烯炔 Pi3k抑制剂
学位专业制药工程
英文摘要近年来,共轭烯炔在学术界和工业界都引起高度关注。这是因为共轭烯炔是许多天然产物、药物和生物活性物质的重要砌块,许多抗生素和抗癌药物中都含有共轭烯炔结构单元,如抗真菌药物特比萘芬(Terbinafin)、抗癌抗生素达内霉素(dynemicin)和卡里奇霉素(Calicheamycin)等。另一方面,共轭烯炔还是有机合成中重要的原料和中间体。它可以和多种烯烃、炔烃以及自身等共轭体系发生偶联反应,合成出一系列具有独特性质的共轭型有机分子;它可以发生[4+2]环化反应以及自身分子内的成环反应,合成出具有多样结构和带有不同取代基团的碳环和杂环芳香类化合物;还能和各种亲电试剂和亲核试剂发生加成反应,完成碳碳键及碳硫键等多种化学键的建立。 目前,合成共轭烯炔的方法一般都存在一定的局限性,比如反应原料不易得,反应条件严苛,反应步骤复杂,底物适用范围窄,立体选择性差等。因此,发展一种简单高效地合成共轭烯炔化合物的新方法仍然十分迫切。 近期,我们研究小组发现了一种以醇和端炔为原料合成烯碘化合物的方法,在此基础上,我们研究了一锅法合成共轭烯炔化合物的方法。 本论文主要包括以下几方面内容: (1)综述了共轭烯炔的合成反应现状及在有机合成中的用途。 (2)以醇和端炔为起始原料,以In(Ⅲ)和Pd(Ⅱ)为催化剂,通过一锅法合成了共轭烯炔化合物,并通过1H NMR,13C NMR,MS等手段确定了所得化合物的结构。该方法具有原料简单易得、操作简单、反应条件温和、产率高、立体选择性好等优点。
学科主题天然产物研究
语种中文
产权排序1
源URL[http://210.75.237.14/handle/351003/28837]  
专题成都生物研究所_天然产物研究
推荐引用方式
GB/T 7714
张帅. 共轭烯炔化合物和PI3K抑制剂的合成研究[D]. 中国科学院大学. 2014.

入库方式: OAI收割

来源:成都生物研究所

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