吖啶磺酰胺的合成工艺优化及衍生物的合成研究
文献类型：学位论文
| 作者 | 朱卫波 |
| 答辩日期 | 2017-05 |
| 文献子类 | 硕士 |
| 授予单位 | 中国科学院大学 |
| 导师 | 孙健 |
| 关键词 | 吖啶磺酰胺 合成 工艺优化 衍生物 |
| 学位专业 | 制药工程 |
| 英文摘要 | 吖啶是一类重要的含氮杂环化合物，其衍生物在抗肿瘤、抗菌、抗HIV等方面有良好的生物活性。此外，吖啶类衍生物的化学发光背景低，信噪比高，干扰因素少，发光效率高，因此，也是一类应用较广的化学发光试剂。目前，吖啶类衍生物用于发光试剂主要有光泽精、吖啶酯和吖啶磺酰胺。在这些化合物中，应用较多的是吖啶酯类，但相比较吖啶酯，吖啶磺酰胺水解稳定性好、热稳定性好和信噪比高，因此，吖啶磺酰胺NSP-SA-NHS有更好的应用前景，但现在用于发光试剂的吖啶磺酰胺NSP-SA-NHS的工艺路线放大合成比较困难，其中间体9-[[(4-甲氧基-氧代丁基)-[(4-甲基苯基)磺酰基]氨基]羰基]吖啶需柱层析纯化。因此，设计可用于生产放大的吖啶磺酰胺合成工艺具有重要意义。本文设计了一条合成吖啶磺酰胺NSP-SA-NHS的路线，中间体9-[[(4-甲氧基-氧代丁基)-[(4-甲基苯基)磺酰基]氨基]羰基]吖啶可经重结晶得到，收率可达86.4%。 此外，本文基于吖啶磺酰胺NSP-SA-NHS设计合成了两个带氨基酸的侧链衍生物，侧链的设计中含有人体必需氨基酸赖氨酸和抑制性神经递质γ-氨基丁酸，希望进一步提高吖啶磺酰胺NSP-SA-NHS的生物活性。 |
| 学科主题 | 天然产物研究 |
| 语种 | 中文 |
| 产权排序 | 1 |
| 源URL | [http://210.75.237.14/handle/351003/28858]  |
| 专题 | 成都生物研究所_天然产物研究 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 朱卫波. 吖啶磺酰胺的合成工艺优化及衍生物的合成研究[D]. 中国科学院大学. 2017. |
入库方式： OAI收割
来源：成都生物研究所
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