σ_1受体配体的合成及其生物活性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 张琪; 赵澜宁; 潘伟; 王涛; 卢晓霞 |
| 刊名 | 精细化工
 |
| 出版日期 | 2017 |
| 卷号 | 34期号:11页码:1272-1277 |
| 关键词 | Σ1受体配体 哌啶醇类似物 抗肿瘤活性 医药原料 |
| 产权排序 | 1 |
| 英文摘要 | 以1,2,3,6-四氢吡啶为起始原料,通过胺基保护、双键环氧化、胺化和去保护4步反应合成了8个羰基1,4'-联哌啶醇类σ_1受体配体,在锂盐催化作用下成功实现了环氧化合物的4位区域选择性胺化开环。体外活性筛选发现,羰基1,4'-联哌啶醇类σ_1受体配体对乳腺癌MCF-7细胞具有较好的抑制作用,IC_(50)值(半数抑制浓度)在52.68~176.79μmol/L内。进一步构效关系研究表明,与母体1,4'-联哌啶醇上4位相连的芳香环上的电子效应对抗肿瘤活性有影响,供电子取代基团将增强其抗肿瘤活性,而吸电子取代基团则减弱抗肿瘤活性;而与母体1,4'-联哌啶醇上4'位相连的芳香环上的给或吸电子基团取代,都将减弱其抗肿瘤活性;与母体1,4'-联哌啶醇上4'位直接相连的芳杂环吡啶基团由于对σ_1受体较低的亲和力而活性最低,表明影响活性的因素不再是电子密度而是立体位阻。 |
| 学科主题 | 天然产物研究 |
| 语种 | 中文 |
| 资助机构 | 国家自然科学基金项目(21272229)~~ ; 国家自然科学基金项目(21272229)~~ ; 国家自然科学基金项目(21272229)~~ ; 国家自然科学基金项目(21272229)~~ |
| 源URL | [http://210.75.237.14/handle/351003/29266]  |
| 专题 | 成都生物研究所_天然产物研究 |
| 通讯作者 | 卢晓霞 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 张琪,赵澜宁,潘伟,等. σ_1受体配体的合成及其生物活性[J]. 精细化工,2017,34(11):1272-1277. |
| APA | 张琪,赵澜宁,潘伟,王涛,&卢晓霞.(2017).σ_1受体配体的合成及其生物活性.精细化工,34(11),1272-1277. |
| MLA | 张琪,et al."σ_1受体配体的合成及其生物活性".精细化工 34.11(2017):1272-1277. |
入库方式： OAI收割
来源：成都生物研究所
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