铜催化的喹诺酮类化合物的合成方法学研究及其抗流感活性评价
文献类型：学位论文
| 作者 | 付良兵 |
| 答辩日期 | 2011-05-25 |
| 文献子类 | 硕士 |
| 授予单位 | 中国科学院研究生院 |
| 授予地点 | 广州生物院 |
| 导师 | 丁克 |
| 关键词 | 碘化亚铜 串联反应 2(1H)-喹诺酮 流感 |
| 学位名称 | 硕士 |
| 学位专业 | 药物化学 |
| 其他题名 | CuI-catalyzed synthesis of quinolinones via cascade reactions of 2-halobenzocarbonyls with 2-arylacetamides and evaluation of their aninfluenza activity |
| 英文摘要 | 喹诺酮和吡啶酮类化合物在天然产物以及生物活性化合物中广泛存在，同时也是重要的有机合成中间体。含有喹诺酮母核的化合物具有抗氧化、抗肿瘤、抗血小板和抗炎等多种生物活性，因此，这类化合物的合成引起了化学家的兴趣，目前已经开发了多种合成该类化合物的方法，比如：Friedlander缩合反应、末端炔烃的羰基化关环、N-芳基酰胺的分子内傅-克反应、串联乌基-克脑文格尔反应等。本论文主要分为两个部分：第一部分介绍我们发展的铜催化的合成该类化合物的方法；第二部分为该类化合物的抗流感病毒活性研究。 一、铜催化的串联反应是我们实验室的研究兴趣之一。我们设计了从邻卤芳羰基化合物和2-芳基乙酰胺为底物出发，在碘化亚铜的催化下，通过串联反应得到目标化合物喹诺酮和吡啶酮，具有反应经济和底物适用性好的特点，芳基氯代物也能作为底物以较好的收率得到目标化合物。 二、因为基因变异快以及感染性强，流感已成为一种严重威胁人类生命和健康的疾病，因而，寻找能够预防和治疗流感的药物成为人们关注的焦点。我们对喹诺酮类化合物进行了抗流感活性筛选，发现喹诺酮是一类具有抗流感活性的新骨架。一些化合物表现出较好的活性，基于这些初步的构效关系，我们有针对性地合成了一些喹诺酮衍生物进行抗流感活性测试。进一步的结构改造工作正在进行中。 |
| 学科主题 | 药物化学 |
| 语种 | 中文 |
| 页码 | 92 |
| 源URL | [http://ir.foo.ac.cn/handle/2SETSVCV/980]  |
| 专题 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 作者单位 | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 付良兵. 铜催化的喹诺酮类化合物的合成方法学研究及其抗流感活性评价[D]. 广州生物院. 中国科学院研究生院. 2011. |
入库方式： OAI收割
来源：广州生物医药与健康研究院
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