拟除虫菊酯及β-榄香烯衍生物的平行合成及活性评价
文献类型：学位论文
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| 作者 | 肖远胜 |
| 学位类别 | 博士 |
| 答辩日期 | 2004-09-01 |
| 授予单位 | 中国科学院研究生院 |
| 导师 | 梁鑫淼 |
| 关键词 | 活性测试 化合物库 β-榄香烯 拟除虫菊酯 |
| 其他题名 | Parallel Synthesis and Screening of Pyrethroid and β-elemene Derivatives |
| 学位专业 | 有机化学 |
| 中文摘要 | 本论文的内容包括含氮杂环菊酯化合物库和β-榄香烯化合物库的设计、合成和生物活性评价,以及合成子库的建立。化合物库的合成分别采用了随机合成和结构优化两种设计方法。结合菊酸和含氮杂环我们采用平行法建立了357个化合物的杂环菊酯随机化合物库。对化合物库进行杀虫、杀菌和除草等活性测试的结果表明:化合物的杀虫效果不明显;一些化合物在某些靶标的体外活性测试中ED_(50) 值小于0.1×10-6,在体内活性测试中,多数化合物对蕃茄晚疫霉菌和蕃茄底腐霉菌的抑制活性较好,另有5个化合物表现较高的杀菌活性,可以作为先导化合物进行结构优化;在除草活性测试中,活性最高化合物的抑制率在所有6 种除草靶标的测试中都超过了95%。分析活性结果我们发现,菊酸的种类及羟基、氨基在杂环上的位置对化合物的生物活性有明显的影响。在β-榄香烯化合物库的设计中,我们提出了以双官能团桥接进行β-榄香烯结构改造的设计思路。通过一个易于提纯的β-榄香烯哌嗪关键中间体,利用组合合成得到了系列杂环β-榄香烯衍生物。生物活性测试结果表明,大多数化合物的对靶标的抑制活性好于β-榄香烯,尤其对巨噬细胞弹性酶(HME)的抑制效果较好,有5 个化合物的... |
| 学科主题 | 有机化学 |
| 语种 | 中文 |
| 公开日期 | 2011-07-11 |
| 源URL | [http://159.226.238.44/handle/321008/106050]  |
| 专题 | 大连化学物理研究所_中国科学院大连化学物理研究所 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 肖远胜. 拟除虫菊酯及β-榄香烯衍生物的平行合成及活性评价, Parallel Synthesis and Screening of Pyrethroid and β-elemene Derivatives[D]. 中国科学院研究生院. 2004. |
入库方式： OAI收割
来源：大连化学物理研究所
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