本发明涉及一种对叶大戟果实中的大环二萜类化合物及其制备方法和用途，该化合物以对叶大戟的果实为原料，用溶剂室温提取；回收溶剂后，通过溶剂萃取法、硅胶柱层析法、反相柱层析法或Sephadex LH-20柱层析法的四种或五种方式进行分离，采用薄层层析法检测分析，合并洗脱液，干燥后即可得到6个新的大环二萜类化合物。本发明所述的6个新的大环二萜类化合物在制备多药耐药逆转活性的药物中的用途。