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用于多巴胺D_4受体体内研究的3-[4-(4-[~(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价

文献类型:期刊论文

作者田海滨,尹端沚,张春富,张岚,王丽华,李俊玲,周伟,汪勇先,吴春英
刊名中国药理学通报
出版日期2003-03-30
期号03
中文摘要目的  7 氮杂吲哚的衍生物L 74 5 ,870是一个新的、高亲和性 (Ki=0 4 3nmol·L-1)的多巴胺D4受体选择性配体 ,我们放化合成了其类似结构的新化合物 3 [4 (4 [18F]氟苯甲基 )哌嗪 1 基 ] 甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶 ([18F]C) ,并作了大鼠体内生物学评价。方法  ([18F]C)的放化合成是通过 3 (哌嗪 1 基 )甲基 1H 吡咯并 [2 ,3 b]吡啶和 4 氟[18F]苯甲醛的胺烷基化反应完成 ,放化产率为 9 0 %~12 0 % ,放化纯度大于 98% ,比活度高于 37GBq·mol-1。结果 额叶皮质、海巴和延髓等脑区有较高的放射性摄取率 ,分别为 0 4 3%ID/ g和 0 35 %ID/g ;而纹状体、小脑处放射性摄取率较低。结论 大鼠体内的组织分布和代谢物研究表明 :[18F]C在大鼠脑组织区域有特异性分布 ,暗示其可能作为适合的显像剂用于多巴胺D4受体的体内研究
公开日期2012-04-27
源URL[http://ir.sinap.ac.cn/handle/331007/7905]  
专题上海应用物理研究所_中科院上海应用物理研究所2004-2010年
推荐引用方式
GB/T 7714
田海滨,尹端沚,张春富,张岚,王丽华,李俊玲,周伟,汪勇先,吴春英. 用于多巴胺D_4受体体内研究的3-[4-(4-[~(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价[J]. 中国药理学通报,2003(03).
APA 田海滨,尹端沚,张春富,张岚,王丽华,李俊玲,周伟,汪勇先,吴春英.(2003).用于多巴胺D_4受体体内研究的3-[4-(4-[~(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价.中国药理学通报(03).
MLA 田海滨,尹端沚,张春富,张岚,王丽华,李俊玲,周伟,汪勇先,吴春英."用于多巴胺D_4受体体内研究的3-[4-(4-[~(18)F]氟苯甲基)哌嗪-1-基]甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成及生物学评价".中国药理学通报 .03(2003).

入库方式: OAI收割

来源:上海应用物理研究所

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