多巴胺D_4受体PET显像剂~(18)F-FHTP的生物学评价
文献类型:期刊论文
作者 | 李谷才 ; 尹端沚 ; 程登峰 ; 徐万帮 ; 郑明强 ; 汪勇先 |
刊名 | 核化学与放射化学
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出版日期 | 2008-05-20 |
期号 | 02 |
关键词 | 多巴胺D4受体 PET显像剂 18F 生物学评价 |
通讯作者 | 李谷才 |
中文摘要 | 为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1,2,3,4-四氢苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)的体内外生物学评价。通过体外受体竞争抑制结合分析,测定了FHTP对多巴胺D2样受体的亲和性;通过辛醇实验,测定了18F-FHTP的脂水分配系数;通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验,测定了18F-FHTP在大鼠体内的各感兴趣区域的摄取率。实验测得FHTP对D2,D3受体的亲和常数Ki值分别大于5 800,3 000 nmol/L;对D4.2受体的Ki值为2.9 nmol/L;测得其脂水分配系数为1.11;大鼠生物分布实验显示,18F-FHTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等已知的D4受体分布区域有较高的摄取率。体外受体结合分析、脂水分布实验、大鼠体内分布和阻断分布研究表明,18F-FHTP可作为多巴胺D4受体显像剂用于体内显像研究。 |
收录类别 | CNKI |
语种 | 中文 |
公开日期 | 2012-06-06 |
源URL | [http://ir.sinap.ac.cn/handle/331007/9054] ![]() |
专题 | 上海应用物理研究所_中科院上海应用物理研究所2004-2010年 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 李谷才,尹端沚,程登峰,等. 多巴胺D_4受体PET显像剂~(18)F-FHTP的生物学评价[J]. 核化学与放射化学,2008(02). |
APA | 李谷才,尹端沚,程登峰,徐万帮,郑明强,&汪勇先.(2008).多巴胺D_4受体PET显像剂~(18)F-FHTP的生物学评价.核化学与放射化学(02). |
MLA | 李谷才,et al."多巴胺D_4受体PET显像剂~(18)F-FHTP的生物学评价".核化学与放射化学 .02(2008). |
入库方式: OAI收割
来源:上海应用物理研究所
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