鬼灯檠中生物活性成分及鬼灯檠素药物动力学研究
文献类型：学位论文
| 作者 | 史彦斌 |
| 学位类别 | 博士 |
| 答辩日期 | 2007-05-14 |
| 授予单位 | 中国科学院研究生院 |
| 导师 | 师彦平 |
| 关键词 | 鬼灯檠 生物活性成分 鬼灯檠素 药物动力学 Rodgersia aesculifolia Batalin biological active components bergenin pharmacokinetics |
| 学位专业 | 分析化学 |
| 中文摘要 | 本论文主要对鬼灯檠治疗呼吸系统感染和肺癌的活性成分及鬼灯檠素在大鼠体内的药物动力学进行了研究。主要内容包括五个方面：（1）综述了抗肿瘤天然活性成分的研究进展和药物动力学研究的作用及方法。（2）主要对甘肃省的鬼灯檠植物资源进行了调查，对药用根茎进行了鉴别，对其混淆品进行了归纳整理。（3）对鬼灯檠的生物活性进行了研究。抑制微生物试验结果表明，丙酮提取物对供试菌均有抑制作用，且对G+菌的抑制效果强于G-菌；丙酮提取物可在6天内抑制供试支原体生长；鬼灯檠素作为丙酮提取物的主成分，呈现出与丙酮提取物相近的抑制支原体活性。体外抑制肿瘤细胞试验结果表明，按抑制率>30%计，乙醚和乙酸乙酯提取物对小鼠Lewis肺癌细胞有抑制活性；丙酮提取物对人肺腺癌A549、GLC-82 和SPC-A-1细胞有抑制活性；鬼灯檠素对A549和SPC-A-1细胞有抑制活性，其中对A549细胞的抑制率达66.90%。丙酮提取物(20mg/kg)体内抑制小鼠肉瘤S180的抑瘤率为34.6%。乙醚提取物对大鼠肝功有一定的负面影响，而丙酮提取物对大鼠的生理生化指标影响不大。（4）对鬼灯檠丙酮提取物的化学成分进行了研究。从丙酮提取物中分离鉴定了鬼灯檠素、大黄素甲醚、β-谷甾醇、槲皮素、没食子酸、β-胡萝卜苷及28个挥发性化合物。其中大黄素甲醚、β-谷甾醇和β-胡萝卜苷首次从该植物得到。（5）对鬼灯檠素在大鼠体内的药物动力学进行了研究。建立了大鼠血浆中鬼灯檠素的分析方法，C18色谱柱(250mm × 4.6mm, 5μm)，SecurityguardTM 保护柱，流动相为甲醇-水(22:78, v/v)，流速0.8mL/min，检测波长220nm，柱温40℃，进样体积100μL。稳定性研究表明，未经处理的血浆或血液样品在环境温度(20～30℃)下放置不宜超过3h，处理后的血浆样品不宜超过6h；血浆样品冷冻保存(-20℃)不宜超过5天。 大鼠按11.25mg/kg单剂量尾静脉注射鬼灯檠素溶液，体内血药时程呈二室开放模型，分布速度快，主要分布于周边室，消除速度中等偏快，血浆药物浓度低；在被测组织中，药物在肾脏分布最多，滞留时间也最长；尿中代谢产物推理为鬼灯檠素6位脱甲基产物和鬼灯檠素内酯环水解产物；肾排泄率35.36%，排泄较快，并存在胆汁排泄。鬼灯檠素在胃液中溶解度较小，口服鬼灯檠素溶液后在胃中未溶解的药物进入肠腔后逐渐溶解，鬼灯檠素在小肠能快速吸收，但鬼灯檠素在消化道部分析出再缓慢溶解延缓了其吸收过程，且会有少部分药物直接随粪便排泄。鬼灯檠素经历了消化系统的代谢并存在肝肠循环。上述情况导致鬼灯檠素血药浓度偏低，以致口服后不能有效地检测其血药浓度。 |
| 学科主题 | 分离分析科学 |
| 公开日期 | 2013-05-24 |
| 源URL | [http://210.77.64.217/handle/362003/3078]  |
| 专题 | 兰州化学物理研究所_中科院西北特色植物资源化学重点实验室/甘肃省天然药物重点实验室 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 史彦斌. 鬼灯檠中生物活性成分及鬼灯檠素药物动力学研究[D]. 中国科学院研究生院. 2007. |
入库方式： OAI收割
来源：兰州化学物理研究所
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