[~(14)C]标记丙双吗啉(AT-2153、MST-02)的合成
文献类型:期刊论文
作者 | 杨正修; 章辛 |
刊名 | 核技术
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出版日期 | 1988-01-31 |
期号 | 01页码:47 |
关键词 | 丙双吗啉 AT-2153 MST-02 ~(14)C标记 |
文献子类 | Article |
英文摘要 | 丙双吗啉(AT-2153,MST-02),化学名为1,2-双(4-吗啉甲撑)-3,5-二氧哌嗪基丙烷,对多种肿瘤有较好的抑制作用。为了研究其在体内的过程,本文合成了哌嗪环~(14)C标记的西双吗啉(I_α)和甲撑~(14)C标记的乙双吗啉(I_b)。[1-~14C]乙酸经溴化成[1-~(14)C]溴乙酸(Ⅱ),Ⅱ与1,2-丙二胺作用生成1,2-丙二胺四乙酸[羰-~(14)C](Ⅲ)。Ⅲ与甲酰胺加热生成[羰~(14)C]1,2双(3、5-二氧哌唪)丙烷(Ⅳ),Ⅳ与甲醛和吗啉起Mannich反应即得I_α,收率43.4%,比放射性26.3MBq/mmol。将Ⅳ与[~(14)C]甲醛和吗啉反应则得I_b,收率75%,比放射性34.4MBq/mmol,冷试验分析H-NMR谱I_a、I_b与标准相同,元素分析与计算值相符。 |
语种 | 中文 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/271291] ![]() |
专题 | 中国科学院上海药物研究所 |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 杨正修,章辛. [~(14)C]标记丙双吗啉(AT-2153、MST-02)的合成[J]. 核技术,1988(01):47. |
APA | 杨正修,&章辛.(1988).[~(14)C]标记丙双吗啉(AT-2153、MST-02)的合成.核技术(01),47. |
MLA | 杨正修,et al."[~(14)C]标记丙双吗啉(AT-2153、MST-02)的合成".核技术 .01(1988):47. |
入库方式: OAI收割
来源:上海药物研究所
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