蛋白质精氨酸甲基化转移酶(PRMT5)新型选择性抑制剂的发现研究
文献类型：会议论文
| 作者 | 叶艳; 张碧东1; 毛瑞风; 罗成2 ; 郑明月2; 蒋华良2; 陈凯先2
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| 出版日期 | 2016-07-01 |
| 关键词 | PRMT5 虚拟筛选 表观遗传 药物发现 |
| 页码 | 1 |
| 英文摘要 | 蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMT5)是一类重要的组蛋白甲基转移酶~1,在一些原发性肿瘤细胞中过表达。抑制PRMT5可能成为治疗癌症的一个重要方法。目前,已报道的针对PRMT5靶标的特异性抑制剂比较少。本研究中我们建立了基于分子对接的虚拟筛选模型,诱饵分子测试表明该模型具有较好区分活性分子的能力。利用该模型我们成功发现了一类活性较好的新型骨架PRMT5抑制剂。其中,化合物DC_12抑制活性最强,IC_(50)值为2.4μM,且对其他甲基化转移酶PRMT1、EZH2、DNMT3A等表现出了明显的选择性,显示了良好的继续开发前景。 |
| 会议录 | 中国化学会第30届学术年会摘要集-第二十五分会：化学信息学与化学计量学
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267044]  |
| 专题 | 药物化学研究室 药物发现与设计中心 |
| 作者单位 | 1.中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国.; 2.中国科学院上海药物研究所,药物发现与设计中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 叶艳,张碧东,毛瑞风,等. 蛋白质精氨酸甲基化转移酶(PRMT5)新型选择性抑制剂的发现研究[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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