小檗碱的分子重构及抗肿瘤活性研究
文献类型：会议论文
| 作者 | 李波; 徐志建 ; 朱维良
|
| 出版日期 | 2015-10-23 |
| 关键词 | 小檗碱 分子重构 抗肿瘤 |
| 页码 | 1 |
| 英文摘要 | 小檗碱早已被广泛用于临床治疗胃肠炎等肠道感染性疾病,几乎无毒副作用。现代研究还发现,其具有一定的抗肿瘤作用。小檗碱抗肿瘤具有多靶点协同作用的特点和极低毒副作用的优势。但阻碍小檗碱临床用于抗肿瘤的关键问题在于,其药效不够强(肿瘤细胞IC_(50):10~100umol·L~(-1))和口服生物利用度差(口服基本不吸收)。通过分析小檗碱的分子结构,认为分子的平面结构特征与其生物利用度及靶标结合能力密切相关。因此,作者选择研究相对较少的B环进行结构变换,设计了一批新结构化合物,并通过计算模拟优选,合成出几个系列不同结构类型的化合物。在此过程中,发现了两类新型的[2,3]和[3,3]重排迁移反应,并获得了一批具有抗肿瘤高活性(如肺癌细胞SPC-A4,IC_(50) |
| 会议录 | 第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议论文摘要集
 |
| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267062]  |
| 专题 | 药物发现与设计中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,药物发现与设计中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李波,徐志建,朱维良. 小檗碱的分子重构及抗肿瘤活性研究[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
浏览0
下载0
收藏0
其他版本
除非特别说明，本系统中所有内容都受版权保护，并保留所有权利。