靶向EZH2-EED蛋白相互作用界面的药物发现与机制研究
文献类型：会议论文
| 作者 | 孔祥谦; 陈丽敏; 蒋华良 ; 罗成
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| 出版日期 | 2014-08-04 |
| 关键词 | 表观遗传 EZH2-EED相互作用 抑制剂 |
| 页码 | 1 |
| 英文摘要 | 多梳抑制复合物PRC2广泛参与肿瘤的发生与恶化,其抑制剂发现是目前表观遗传抗肿瘤药物研究中的热点。由于PRC2的催化活性依赖EZH2与EED的蛋白-蛋白相互作用,靶向EZH2-EED相互作用界面的小分子抑制剂可能抑制PRC2的致癌活性。然而,目前尚无靶向该界面的小分子抑制剂的报道。在本研究中,我们发现一个FDA批准的上市药物可特异性阻断EZH2-EED相互作用,从而在分子和细胞水平通过全新机制抑制PRC2活性,进而抑制由于PRC2活性异常所导致的恶性淋巴瘤细胞的增殖。我们的研究不仅证明了该"大而紧"的蛋白-蛋白相互作用界面可以通过小分子化合物进行调控,还为基于全新作用机制的表观遗传抗肿瘤药物发现提供先导化合物。 |
| 会议录 | 中国化学会第29届学术年会摘要集——第22分会：化学生物学
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267117]  |
| 专题 | 药物发现与设计中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,药物发现与设计中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 孔祥谦,陈丽敏,蒋华良,等. 靶向EZH2-EED蛋白相互作用界面的药物发现与机制研究[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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