新型前药1,5-二苯基吡唑衍生物通过抑制环加氧酶-2活性发挥抗炎作用
文献类型：会议论文
| 作者 | 尹琳琳; 李明辉; 王欣; 张炜煜 |
| 出版日期 | 2010-07-01 |
| 关键词 | 环加氧酶-2 炎症 角叉菜胶诱导的足肿胀 气囊模型 前药 |
| 页码 | 5 |
| 英文摘要 | 目的设计合成一种新型抗炎前体化合物1,5-二苯基吡唑衍生物,其可以做为前体药物发挥抗炎作用。方法体外及体内角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀模型评价CC06的抗炎活性。整体背部气囊法评价CC06对COX-2的选择性作用。高效液相色谱-质谱连用(HPLC/MS)检测大鼠外周血中CC06及其代谢产物水平。结果体外实验CC06对COX-1和COX-2酶活无明显抑制作用,但CC06在体内可剂量依赖性抑制大鼠足肿胀,显示出很强的抗炎活性。CC06还是一个很强的COX-2选择性抑制剂,在大鼠气囊模型,CC06可显著抑制背部炎症气囊内PGE_2产生而不影响胃部PGE_2的产生。初步药代动力学实验显示,血中CC06含量很低,而其前体化合物CC05随给药时间的延长含量逐渐增加。结论 CC06通过代谢成其前体化合物CC05发挥作用。该研究为发现新型COX-2选择性抑制剂前药提供了新思路。 |
| 会议录 | 2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267320]  |
| 专题 | 信息中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,信息中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 尹琳琳,李明辉,王欣,等. 新型前药1,5-二苯基吡唑衍生物通过抑制环加氧酶-2活性发挥抗炎作用[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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