多沙唑嗪人体内药动学和肝微粒体中代谢的立体选择性研究
文献类型：会议论文
| 作者 | 刘可; 钟大放 ; 袁涛; 李聃; 陈笑艳
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| 出版日期 | 2009-10-23 |
| 关键词 | 多沙唑嗪 立体选择性 药物代谢与动力学 |
| 页码 | 3 |
| 英文摘要 | 目的:研究多沙唑嗪人体内代谢过程的立体选择性。方法:采用手性LC-MS/MS法测定人血浆中多沙唑嗪对映体浓度,采用LC/MSn法鉴定多沙唑嗪对映体在人肝微粒体中的代谢产物,并对立体选择性的代谢途径进行酶动力学分析。结果:人口服4mg甲磺酸多沙唑嗪消旋体控释片后,S-(+)与R-(-)异构体AUC_(0-t),C_(max)和CL的比值分别为2.3,2.1和0.43。在人肝微粒体中共鉴定出8中代谢产物,其中18位碳上羟基化代谢途径存在显著的立体选择性,S-(+)-和R-(-)-异构体在人肝微粒体中V_(max)分别为24.3和137.3 pmol/min/mg,K_m分别为13.8和16.5μM。结论:多沙唑嗪在人体内药代动力学过程存在高的立体选择性,体外代谢研究结果表明18位羟基化代谢途径为决定立体选择性代谢的关键。 |
| 会议录 | 第九届全国药物和化学异物代谢学术会议论文集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267358]  |
| 专题 | 上海药物代谢研究中心 天然药物化学研究室 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,上海药物代谢研究中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 刘可,钟大放,袁涛,等. 多沙唑嗪人体内药动学和肝微粒体中代谢的立体选择性研究[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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