中国红树植物木榄Bruguiera gymnorrihiza中新颖罕见多聚二硫环类化合物的结构及全合成研究
文献类型：会议论文
| 作者 | 龚景旭; 刘海利; 郭跃伟
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| 出版日期 | 2008-10-01 |
| 关键词 | 木榄 多聚二硫大环 木榄八硫醇 木榄四硫醇 异木榄四硫醇 木榄六硫醇 hPTP1B抑制活性 全合成 构效关系 |
| 页码 | 9 |
| 英文摘要 | 目的:对采自中国广东湛江红树林植物木榄(Bruguiera gymnorrihiza)中的聚二硫环类化合物的结构及全合成进行研究。方法:用硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析对木榄的甲醇提取物进行分离纯化,并利用现代波谱技术(IR,1HNMR,13CNMR,2DNMR,MS等)并结合单晶X衍射实验对得到的化合物的结构进行鉴定;运用现代有机合成方法对木榄中的聚二硫类化合物进行全合成。结果:分离得到7个聚二硫类化合物(1-7),其结构分别鉴定木榄八硫醇(neogymnorrihizol,1)、木榄四硫醇(trans-3,3'-dihydroxy-1,5,1',5'-tetrathiacyclodecane,2)、异木榄四硫醇(cis-3,3'-dihydroxy-1,5,1',5'-tetrathiacyclodecane,3)、木榄六硫醇(gymnorrihizol,4)、新木榄二硫醇(bruguiesulfurol,5)、木榄二硫醇(brugierol,6)和异木榄二硫醇(isobrugierol,7);以1-溴-3-氯-2-丙醇为起始原料,成功地开展了木榄六硫醇(gymnorrihizol,4)及其类似物的全合成研究。结论:化合物1为结构罕见的二十元多聚二硫大环新骨架化合物,该化合物的结构特征是由4个重复的2-羟基-1,3-丙二硫醇基聚合而成的二十元大环分子;2和3为结构新颖的、互为差向异构的十元多聚二硫大环新骨架化合物,它们的结构特征是由2个重复的2-羟基-1,3-丙二硫醇基聚合而成的十元大环分子;首次实现了化合物4的全合成研究;经体外生物活性测试研究发现,化合物4和5均对II型糖尿病靶标分子蛋白酪氨酸磷酸酯酶(PTP1B)具有显著的抑制活性;对聚二硫类化合物1-7可能的生源关系及构效关系进行初步探讨。 |
| 会议录 | 2008年中国药学会学术年会暨第八届中国药师周论文集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 资助项目 | 国家科技部海洋“863”计划[2006AA609Z412] ; 国家科技部海洋“863”计划[2006AA609Z447] ; 上海市科委基础研究项目[054307062] ; 上海市科委基础研究项目[06DZ22028] ; 中国科学院重点项目[grantKSCX2-YW-R-18] |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267421]  |
| 专题 | 天然药物化学研究室 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,天然药物化学研究室,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 龚景旭,刘海利,郭跃伟. 中国红树植物木榄Bruguiera gymnorrihiza中新颖罕见多聚二硫环类化合物的结构及全合成研究[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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