新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 侯桂革; 江成世; 刘红椿2 ; 童林江2; 彭霞2; 季寅淳2; 耿美玉2; 肖伟; 龚景旭; 郭跃伟1
|
| 刊名 | 有机化学
 |
| 出版日期 | 2017-02-15 |
| 卷号 | 37期号:06页码:1463-1472 |
| 关键词 | 3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮 合成 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 ErbB1 ErbB2 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 通过合成得到了一系列新颖的苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物单晶,结构经~1HNMR,~(13)CNMR和HREIMS确证,E-7-[(2,5-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8k)和E-7-[(2,3,4-三羟基苯基)亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5-(2H)-酮(8n)的结构经单晶X衍射方法进一步确证.系统测试了化合物对蛋白酪氨酸激酶(PTKs),如ErbB1,ErbB2,c-Met,ALK,FGFR1,RET和KDR等的抑制活性,结果表明含有邻苯二酚片段的化合物对蛋白酪氨酸激酶具有显著的抑制活性,其中E-7-[(3,4-二羟基苯基)甲亚基]氨基-3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮(8i)对ErbB1和ErbB2的IC50分别为1.0和0.33μmol/L,8n对RET的IC_(50)为0.7μmol/L,7-[(3,4-二羟基苯基)甲基]氨基-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氧杂棘-5-醇(10b)对ErbB2的IC_(50)为1.02μmol/L. |
| 资助项目 | 国家自然科学基金[81520108028] ; 国家自然科学基金[81273430] ; 国家自然科学基金[21402010] ; 国家自然科学基金[21672230] ; 国家自然科学基金[41506187] ; 国家自然科学基金[81302692] ; 国家自然科学基金[41476063] ; 国家自然科学基金[4167060562] ; 国家自然科学基金[8160131016] ; 国家自然科学基金委员会-山东省人民政府联合资助海洋科学研究中心项目[U1406402] ; 上海市科委基金[14431901100] ; 上海市科委基金[15431901000] ; 新药研究国家重点实验室项目[SIMM1501ZZ-03] ; 中国科学院药物创新研究院自主部署科研[CASIMM0120152039] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269461]  |
| 专题 | 药理学第一研究室 天然药物化学研究室 |
| 作者单位 | 1.中国科学院上海药物研究所,天然药物化学研究室,上海 201203, 中国. 2.中国科学院上海药物研究所,药理学第一研究室,上海 201203, 中国.; |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 侯桂革,江成世,刘红椿,等. 新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究[J]. 有机化学,2017,37(06):1463-1472. |
| APA | 侯桂革.,江成世.,刘红椿.,童林江.,彭霞.,...&郭跃伟.(2017).新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究.有机化学,37(06),1463-1472. |
| MLA | 侯桂革,et al."新颖3,4-二氢-苯并[b]氧杂棘-5(2H)-酮类化合物的合成以及蛋白酪氨酸激酶抑制活性研究".有机化学 37.06(2017):1463-1472. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
浏览0
下载0
收藏0
其他版本
除非特别说明，本系统中所有内容都受版权保护，并保留所有权利。