吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 梅雯雯; 郭跃伟1 ; 李佳2; 蔡妹艺; 马文泉; 龚景旭; 王学东
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| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2015-12-04 |
| 卷号 | 36期号:03页码:533-539 |
| 关键词 | 1,3,4-噁二唑 合成 PTP1B抑制活性 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 以吲哚丁酸为原料,通过酯化、酰肼化、环化、取代四步反应得到了一系列吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物.对所合成的目标化合物进行了抗蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)活性测试,发现其中5个化合物具有明显的体外抗PTP1B活性,其中化合物5g活性最强,其IC_(50)为6.74μg·mL~(-1).该系列化合物是首次报道的具有PTP1B抑制活性的吲哚烷基-噁二唑衍生物. |
| 资助项目 | 国家海洋“863”项目[2013AA092902] ; 国家海洋“863”项目[2012AA092105] ; 国家自然科学基金[81520108028] ; 国家自然科学基金[81273430] ; 国家自然科学基金[41306130] ; 国家自然科学基金[41506187] ; 国家自然科学基金[81302692] ; 国家自然科学基金[41476063] ; 山东省自然科学基金[U1406402] ; 上海市科委项目[14431901100] ; 上海市科委项目[15431901000] ; 新药研究国家重点实验室/上海药物所自主项目[SIMM1501ZZ-03] ; 新药研究国家重点实验室/上海药物所自主项目[CASIMM0120152039] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269524]  |
| 专题 | 天然药物化学研究室 国家新药筛选中心 |
| 作者单位 | 1.中国科学院上海药物研究所,天然药物化学研究室,上海 201203, 中国.; 2.中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 梅雯雯,郭跃伟,李佳,等. 吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究[J]. 有机化学,2015,36(03):533-539. |
| APA | 梅雯雯.,郭跃伟.,李佳.,蔡妹艺.,马文泉.,...&王学东.(2015).吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究.有机化学,36(03),533-539. |
| MLA | 梅雯雯,et al."吲哚丙基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性研究".有机化学 36.03(2015):533-539. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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