顺十八碳四烯酸荧光探针法研究PPARγ与配体的结合亲和性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 高振霆; 罗海彬; 陈莉莉2 ; 沈建华1; 陈凯先1; 蒋华良1; 沈旭
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| 刊名 | 中国科学(B辑 化学)
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| 出版日期 | 2004-12-20 |
| 期号 | 06页码:441-448 |
| 关键词 | 竞争实验 IC_(50) 解离平衡常数(K_i) PPARγ 顺十八碳四烯酸(CPA) 荧光探针 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 蛋白质与小分子结合的研究中, 处理单位点结合模型的经典方法在计算解离平衡常数(Kd, Ki)时有缺点; 文中推导的两个公式拟解决这个问题. 公式直接使用受体总浓度([R]t)、配体总浓度([L]t)和探针分子总浓度([P]t), 其适用性不受受体浓度、受体被探针饱和的程度, 以及配体活性高低等因素的影响. 基于这两个公式使用非线性拟合方法, 可以从结合实验求得探针分子的Kd, 从竞争实验求得配体的 Ki. 以 CPA 为荧光探针, 运用推导的公式, 则测定了 PPARγ 和一些配体结合的 Ki, 并首次报道了 PPARγ -LY171883 的 Ki. |
| 资助项目 | 国家“八六三”高科技项目[2001AA235051] ; 国家“八六三”高科技项目[2001AA235071] ; 国家基础研究重点规划项目[2002CB512802] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270155]  |
| 专题 | 生物技术药物研发中心（筹） 药物发现与设计中心 药理学第三研究室 |
| 作者单位 | 1.中国科学院上海药物研究所,药物发现与设计中心,上海 201203, 中国. 2.中国科学院上海药物研究所,生物技术药物研发中心(筹),上海 201203, 中国.; |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 高振霆,罗海彬,陈莉莉,等. 顺十八碳四烯酸荧光探针法研究PPARγ与配体的结合亲和性[J]. 中国科学(B辑 化学),2004(06):441-448. |
| APA | 高振霆.,罗海彬.,陈莉莉.,沈建华.,陈凯先.,...&沈旭.(2004).顺十八碳四烯酸荧光探针法研究PPARγ与配体的结合亲和性.中国科学(B辑 化学)(06),441-448. |
| MLA | 高振霆,et al."顺十八碳四烯酸荧光探针法研究PPARγ与配体的结合亲和性".中国科学(B辑 化学) .06(2004):441-448. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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