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孤啡肽和阿片类配体与阿片孤儿受体相互作用的机制研究(英文)

文献类型:期刊论文

作者黄小琴; 蒋华良; 罗小民; 陈凯先; 朱友成; 嵇汝运; 曹阳
刊名Acta Pharmacologica Sinica
出版日期2000-06-15
期号06页码:11
关键词孤啡肽 洛芬太尼 埃托啡 阿片孤儿受体 分子对接 结合能
文献子类Article
英文摘要目的:研究孤啡肽和阿片类配体与阿片孤儿受体相 互作用的分子机制。方法:用分子动力学方法计算孤啡肽的最低能构象;通过分子对接程序将孤啡肽、阿片类配体对接到阿片孤儿受体的结合口袋中;通过结合能的计算研究配体对受体的亲和力与它们的结合能之间的关系。结果:孤啡肽(1-4)残基位于结合口袋的底部,孤啡肽(5-7)残基位于结合口袋的顶部,孤啡肽(8-17)残基与孤儿受体的第二膜外环区结合;阿片类配体和孤儿受体的结合方式与孤啡肽的情况类似,区别在于孤儿受体参与配体结合的残基种类和数量不同,因而亲和力不同;配体-受体的结合能与配体的亲和力之间有很好的相关性;预测了洛芬太尼四个异构体与阿片孤儿受体的亲和力。结论:该研究能够解释许多实验事实,有助于进一步理解阿片受体与配体相互作用的分子机制并设计新的分子生物学实验。
资助项目Project the Key Programs of National Natural Science Foundation of China[29790123] ; Project the Key Programs of National Natural Science Foundation of China[29725203]
语种英语
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270386]  
专题药物发现与设计中心
作者单位中国科学院上海药物研究所,药物发现与设计中心,上海 201203, 中国.
推荐引用方式
GB/T 7714
黄小琴,蒋华良,罗小民,等. 孤啡肽和阿片类配体与阿片孤儿受体相互作用的机制研究(英文)[J]. Acta Pharmacologica Sinica,2000(06):11.
APA 黄小琴.,蒋华良.,罗小民.,陈凯先.,朱友成.,...&曹阳.(2000).孤啡肽和阿片类配体与阿片孤儿受体相互作用的机制研究(英文).Acta Pharmacologica Sinica(06),11.
MLA 黄小琴,et al."孤啡肽和阿片类配体与阿片孤儿受体相互作用的机制研究(英文)".Acta Pharmacologica Sinica .06(2000):11.

入库方式: OAI收割

来源:上海药物研究所

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