配体促进二价钯催化的C(sp~3)-H的官能团化:区域和立体选择性合成芳基化的金刚烷乙胺类衍生物
文献类型：会议论文
| 作者 | 樊洲龙; 张翱
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| 出版日期 | 2016-07-01 |
| 关键词 | C(sp~3)-H活化 金刚烷 区域选择性 立体选择性 |
| 页码 | 1 |
| 英文摘要 | 金刚烷骨架亚甲基C(sp~3)-H键的立体选择性官能团化是非常吸引人但极具挑战性的工作,这主要是由于金刚烷骨架本身的刚性和亚甲基C(sp~3)-H键不活泼造成的。我们课题组尝试在金刚烷乙胺上引入吡啶甲酰基作为双齿导向基,在二价钯的催化下加入N-单取代的氨基酸作为配体,以芳基碘化物作为芳基源,实现了金刚烷亚甲基C(sp~3)-H键的直接苯基化或杂芳基化(Fig.1)。这个方法能够适用于多取代的金刚烷乙胺类底物,取代基耐受范围广泛,也可以使用多种芳基碘化物。利用目前发展的方法,能够实现亚甲基C(sp~3)-H极高的区域和立体选择性芳基化,通过移除导向基,可以用来合成一系列光学纯的抗病毒药物金刚烷乙胺的衍生物,这些化合物可以用来进行后期的药物发现研究。~([1]) |
| 会议录 | 中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会：有机化学
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267048]  |
| 专题 | 药物化学研究室 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 樊洲龙,张翱. 配体促进二价钯催化的C(sp~3)-H的官能团化:区域和立体选择性合成芳基化的金刚烷乙胺类衍生物[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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