先导化合物结构优化策略
文献类型：会议论文
| 作者 | 王江 ; 柳红
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| 出版日期 | 2015-10-23 |
| 关键词 | 先导化合物 结构优化 改造策略 |
| 页码 | 1 |
| 英文摘要 | 新药研发包括苗头化合物的发现,先导化合物的结构优化,候选药物的临床评价等一系列药物研究开发过程。在药物发现过程中,经常遇到先导化合物类药性差,药物代谢动力学特性不佳,毒副作用等问题,为了提高先导化合物的成药性,加速新药研发的进程,对先导化合物进行结构优化已经成为目前新药研发的关键环节。对先导化合物进行结构优化,可以调节化合物的理化性质,改变水溶性和脂溶性;可以改善化合物的药代动力学特性,延长药物在体内的作用时间,增强代谢稳定性,提高生物利用度;可以减少hERG抑制活性降低心脏毒副作用,减少对肝肾等器官的毒副作用等等。通过这些先导化合物的结构修饰策略,能够显著地提高先导化合物的成药性,为开发具有我国自主知识产权的I类新药奠定坚实的理论基础。先导化合物优化策略系列综述主要针对以下几个方面:①改变代谢途径提高代谢稳定性;②降低药物毒副作用;③通过化学修饰改善水溶性;④改善化合物通过血脑屏障;⑤降低药物hERG心脏毒性。通过这些先导化合物的结构修饰策略总结与归纳,能够显著地提高先导化合物的成药性,为开发I类新药提供理论指导和实践经验。 |
| 会议录 | 第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议论文摘要集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267065]  |
| 专题 | 药物化学研究室 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 王江,柳红. 先导化合物结构优化策略[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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