mTOR激酶抑制剂SCC-31的临床前研究
文献类型：会议论文
| 作者 | 孟韬 ; 马兰萍; 于霆; 王昕; 余科; 沈竞康
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| 出版日期 | 2014-06-10 |
| 关键词 | 雷帕霉素靶蛋白抑制剂 临床前研究 抗肿瘤 |
| 页码 | 4 |
| 英文摘要 | 目的雷帕霉素靶蛋白mTOR信号通路是调控细胞生长的一个关键通路,mTOR信号通路的异常激活是多种人类重大疾病发生和发展的共性。通过分析现有药物市场,以及技术风险等多个因素,我们研究团队在已报道的化合物的基础上,经合理设计,综合考虑前期研究中药物的有效性、安全性及化合物的水溶性、代谢稳定性等因素,得到的一类新型的、口服有效的ATP竞争性mTOR选择性抑制剂。结果其中化合物SCC-31的体内外活性与I/II期临床类似物AZD2014相当(IC_(50)=0.039±0.001μM,最低口服有效剂量约为5 mg/kg/day),化合物种属差异性较小,口服暴露量高,且小鼠体内2周毒性试验较之临床化合物AZD8055与AZD2014有更好的安全性。结论经初步临床前研究后,SCC-31有望开发成为制备简便、活性更高的抗肿瘤药物。 |
| 会议录 | 第十二届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论文集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267126]  |
| 专题 | 药物化学研究室 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 孟韬,马兰萍,于霆,等. mTOR激酶抑制剂SCC-31的临床前研究[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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