新型HIV-1整合酶界面抑制剂的设计和发现
文献类型：会议论文
| 作者 | 张凤华; 许忠良; 龙亚秋 |
| 出版日期 | 2013-10-17 |
| 关键词 | HIV-1整合酶 抗病毒药物 界面抑制 α-螺旋模拟 抗药性 透膜性 |
| 页码 | 1 |
| 英文摘要 | HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主细胞的染色体,是病毒复制的必需酶,已被临床证实为有效的抗艾滋病药物靶标[1].目前已有三个整合酶抑制剂被美国FDA批准上市,但催化核心导向的抑制机制使得现有HIV整合酶抑制剂快速产生交叉抗药性[2],因此,靶向变构位点如整合酶的二聚化、整合酶与细胞蛋白LEDGF/p75的结合成为整合酶抑制剂研发的新方向[3].我们以整合酶与DNA结合、整合酶的二聚化等界面为靶标,设计合成了新结构的界面抑制剂[4,5],并基于蛋白相互作用界面的热点残基和二级结构,通过α-螺旋稳定和热点结构模拟策略,设计和发现了同时靶向整合酶二聚化以及整合酶与细胞因子LEDGF/p75相互作用的新型HIV-1整合酶抑制剂,表现出强效细胞内抗病毒活性并有效克服病毒的抗药性. |
| 会议录 | 中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集（2）
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 资助项目 | 国家自然科学基金[81072527] |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267140]  |
| 专题 | 药物化学研究室 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 张凤华,许忠良,龙亚秋. 新型HIV-1整合酶界面抑制剂的设计和发现[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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