基于天然产物D8的抗糖尿病活性化合物的构效关系研究
文献类型：会议论文
| 作者 | 段书冬; 任文明; 胡有洪
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| 出版日期 | 2012-11-02 |
| 关键词 | 化合物 D8 母核 天然产物 构效关系 |
| 页码 | 1 |
| 英文摘要 | 天然产物(-)-arctigenin(D8)可通过激活AMPK来促进骨骼肌中葡萄糖摄取及游离脂肪酸氧化,并抑制肝脏糖异生及脂质合成,改善糖脂代谢。我们以该化合物作为先导,进行构效关系研究,以期发现具有治疗糖尿病作用的候选新药。在母核不变的情况下,考察了B环上取代基对活性的影响。阐明了如下的构效关系:单取代时,4-位取代对活性具有明显的影响,对位取代为Cl、Br和OH时,活性明显提高或保持;苯环的邻位取代,则活性降低或失去活性;间位取代表明,取代基具有氢给体的给电子基团时,具有活性。3,4位二羟基取代有一个增幅效应,活性较羟基单取代显著提高;3-氨基-4氯代化合物活性保持;将先 |
| 会议录 | 2012长三角药物化学研讨会论文集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267187]  |
| 专题 | 药物化学研究室 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 段书冬,任文明,胡有洪. 基于天然产物D8的抗糖尿病活性化合物的构效关系研究[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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