新型强效无磷酸环肽Grb2-SH2抑制剂的设计与合成
文献类型：会议论文
| 作者 | 宋艳丽; 龙亚秋 |
| 出版日期 | 2005-08-01 |
| 关键词 | 磷酸 磷化合物 强效 Grb2-SH2 抑制剂 浮选药剂 |
| 卷号 | 25 |
| 页码 | 2 |
| 英文摘要 | Grb2由于在致癌基因Ras活化途径中的早期和中心作用,已经被广泛接受为设计抗癌药物的靶标．近年来, 一大批高活性的磷酸酪氨酸Grb2-SH2抑制剂被设计和合成出来．但是,磷酸基团的高度电荷性和易水解性限制了这类抑制剂进入细胞,为此,我们致力于寻找高效专一的无磷酸Grb2-SH2抑制剂．本文是以噬菌体库展示得到的无磷酸环肽配体作为先导化合物,在已有工作的基础上,通过改变关键残基酪氨酸的3位取代基的电负性来提高环肽配体与Grb2-SH2的结合力,并以α,α-双取代氨基酸来诱导b-turn结构,结果发现了一类新型的强效无磷酸Grb2-SH2环肽抑制剂,其中最好化合物的半抑制浓度IC50为58 nmol／L,这是迄今报道的活性最强的只含5 个氨基酸残基的非磷酸Grb2-SH2抑制剂,不含任何磷酸酪氨酸或其模拟物． |
| 会议录 | 中国化学会第四届有机化学学术会议论文集（下册）
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267609]  |
| 专题 | 药物化学研究室 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 宋艳丽,龙亚秋. 新型强效无磷酸环肽Grb2-SH2抑制剂的设计与合成[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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