嵌合μ/κ阿片受体与羟甲芬太尼异构体结合部位和功能分析(英文)
文献类型：期刊论文
| 作者 | 冯亚平; 谌立伟; 周德和; 陈洁; 徐学军1; 池志强2
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| 刊名 | Acta Pharmacologica Sinica
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| 出版日期 | 2001-11-30 |
| 期号 | 11页码:5 |
| 关键词 | μ阿片受体 k阿片受体 COS-1细胞系 羟甲芬太尼 立体异构 US50488 结合部位 腺苷环一磷酸 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 目的:研究嵌合μ/κ阿片受体与羟甲芬太尼异构体的结合部位及chimera Ⅱ的功能。方法:在COS-1 细胞中瞬时表达大鼠μ、κ阿片受体(RMOR、RKOR)以及四种嵌合μ/κ阿片受体chimera Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。用放射性受体结合实验进行受体活性的测定和结合区域的分析。通过测定胞内cAMP的水平,研究了chimera Ⅱ介导信号转导的特征。结果:四种嵌合受体对[~3H]Dip的结合值类似于野生型RMOR和RKOR。Ohm9204和Ohm9202对chimeraⅡ的亲和力类似于RMOR,Ohm9203对表达的六个受体的亲和力均很弱。U50488对chimera Ⅰ有较高的亲和力,血dynorphine A(1-9)对chimera Ⅱ有类似于对RKOR的亲和力,表明肽类和非肽类配体结合RKOR的区域不同。在表达chimera Ⅱ的细胞中,Ohm920t和Ohm9203抑制foskolin刺激的cAMP水平增加的能力和在表达RMOR细胞中的相似。结论:用PKOR中的185-262氨基酸序列取代RMOR中194-268氨基酸序列(即chimera Ⅱ)对结合Ohm9204和Ohm9202及其介导的信号转导没有影响。 |
| 资助项目 | Project the National Basic Research Program[G1999054002] ; the National Natural Science Foundation of China[No39630350] |
| 语种 | 英语 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270302]  |
| 专题 | 药理学第二研究室 院士及顾问专家 |
| 作者单位 | 1.中国科学院上海药物研究所,药理学第二研究室,上海 201203, 中国.; 2.中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 冯亚平,谌立伟,周德和,等. 嵌合μ/κ阿片受体与羟甲芬太尼异构体结合部位和功能分析(英文)[J]. Acta Pharmacologica Sinica,2001(11):5. |
| APA | 冯亚平,谌立伟,周德和,陈洁,徐学军,&池志强.(2001).嵌合μ/κ阿片受体与羟甲芬太尼异构体结合部位和功能分析(英文).Acta Pharmacologica Sinica(11),5. |
| MLA | 冯亚平,et al."嵌合μ/κ阿片受体与羟甲芬太尼异构体结合部位和功能分析(英文)".Acta Pharmacologica Sinica .11(2001):5. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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