先导化合物结构优化策略(四)——改善化合物的血脑屏障通透性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 洪玉; 周宇2 ; 王江1; 柳红1
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| 刊名 | 药学学报
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| 出版日期 | 2014-06-12 |
| 卷号 | 49期号:06页码:789-799 |
| 关键词 | 血脑屏障 结构优化 药物设计 中枢神经系统 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 血脑屏障是人体的天然屏障,它在保护中枢神经系统免受外来物质干扰和伤害的同时,也阻碍了许多潜在的中枢神经系统药物进入中枢,增加了中枢神经系统药物研发的难度。本文简述了化合物透过血脑屏障研究的最新进展,从药物化学角度综述了几种通过结构优化改善化合物透过血脑屏障的方法,旨在为中枢神经系统药物的优化提供思路。常用的几种改善化合物血脑屏障通透性的策略包括:增加脂溶性、减少氢键供体、简化分子、增加刚性、降低极性表面积、剔除羧基、前药策略、修饰为主动转运体底物及规避易被P-糖蛋白识别的结构等。 |
| 资助项目 | 国家杰出青年科学基金资助项目[81025017] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269596]  |
| 专题 | 药理学第一研究室 药物化学研究室 |
| 作者单位 | 1.中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国. 2.中国科学院上海药物研究所,药理学第一研究室,上海 201203, 中国.; |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 洪玉,周宇,王江,等. 先导化合物结构优化策略(四)——改善化合物的血脑屏障通透性[J]. 药学学报,2014,49(06):789-799. |
| APA | 洪玉,周宇,王江,&柳红.(2014).先导化合物结构优化策略(四)——改善化合物的血脑屏障通透性.药学学报,49(06),789-799. |
| MLA | 洪玉,et al."先导化合物结构优化策略(四)——改善化合物的血脑屏障通透性".药学学报 49.06(2014):789-799. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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