基于四氢喹啉酸骈环戊烯骨架的蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的设计、合成及构效关系
文献类型：期刊论文
| 作者 | 柴茜; 沈强2; 马兰萍1 ; 王昕1; 孟韬1; 李静雅2; 李佳2; 沈竞康
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| 刊名 | 高等学校化学学报
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| 出版日期 | 2011-02-10 |
| 卷号 | 32期号:02页码:306-315 |
| 关键词 | 蛋白酪氨酸磷酸酶 高通量筛选 四氢喹啉酸骈环戊烯 抑制剂 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 基于肿瘤、糖尿病等重大疾病的有限目标,选择蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)家族这一生物体系中有代表性的PTP家族成员PTP1B,SHP-1,SHP-2,LAR,CDC25B及PRL-3进行研究.通过综合高通量筛选获得的"苗头"化合物结构信息,分析得到四氢喹啉骈环戊烯骨架.初步的构效关系研究表明,四氢喹啉酸骈环戊烯母核结构可作为PTPs抑制剂的基本骨架用于下一步的化学修饰.通过对34个化合物的设计、合成及构效关系的研究发现,四氢喹啉酸骈环戊烯的苯环8-位含有较大疏水取代基的化合物显示出对PTP1B较强的抑制活性和较高的选择性,其中,化合物31和35对PTP1B的抑制活性IC50分别达0.4和0.6μmol/L,并且对CDC25B,SHP1及SHP2显示出30倍以上的选择性. |
| 资助项目 | 国家“八六三”计划项目[2006AA02Z315] ; 上海市科学技术委员会基金[08QH14005] ; 上海市科学技术委员会基金[08DZ2291300] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269801]  |
| 专题 | 国家新药筛选中心 药物化学研究室 |
| 作者单位 | 1.中国科学院上海药物研究所,药物化学研究室,上海 201203, 中国. 2.中国科学院上海药物研究所,国家新药筛选中心,上海 201203, 中国.; |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 柴茜,沈强,马兰萍,等. 基于四氢喹啉酸骈环戊烯骨架的蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的设计、合成及构效关系[J]. 高等学校化学学报,2011,32(02):306-315. |
| APA | 柴茜.,沈强.,马兰萍.,王昕.,孟韬.,...&沈竞康.(2011).基于四氢喹啉酸骈环戊烯骨架的蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的设计、合成及构效关系.高等学校化学学报,32(02),306-315. |
| MLA | 柴茜,et al."基于四氢喹啉酸骈环戊烯骨架的蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的设计、合成及构效关系".高等学校化学学报 32.02(2011):306-315. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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