靶向整合过程不同步骤的HIV-1整合酶抑制剂的结构类型和研究进展
文献类型：期刊论文
| 作者 | 曾立凡; 龙亚秋 |
| 刊名 | 有机化学
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| 出版日期 | 2009-04-15 |
| 卷号 | 29期号:04页码:536-547 |
| 关键词 | HIV-1整合酶 抑制剂 抗HIV药物 Raltegravir(MK-0518) GS-9137 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | HIV-1整合酶是病毒复制所必需的三个基本酶之一,为病毒所特有,人体无对应的酶,因此整合酶是理想的抗HIV药物设计的新靶标.HIV-1整合酶催化病毒DNA插入宿主染色体的过程涉及到整合酶与前病毒DNA形成整合前复合物、病毒DNA的3'末端切断和DNA链转移等步骤,目前研究得最多的HIV-1整合酶抑制剂是抑制链转移反应的芳基二酮酸化合物,其中的电子等排体衍生物Raltegravir(MK-0518)于2007年10月被美国食品药品管理局(FDA)批准上市,而GS-9137处于三期临床试验,此外还有多个处于临床前研究和临床阶段的药物.根据抑制剂的不同作用机理,本综述介绍了近年来所报道的HIV-1整合酶抑制剂的结构类型、药效团模型、研究进展及化学合成,将整合酶抑制剂分为链转移反应抑制剂、整合酶-DNA结合抑制剂、整合酶3'端切除反应抑制剂、非专一性整合酶抑制剂以及多肽类抑制剂等几大类.其中链转移反应抑制剂结构类型最丰富、发展最快.整合酶抑制剂的出现丰富了高效抗逆转录病毒疗法(HAART),为多重抗药性艾滋病患者提供了新的有效的治疗方案. |
| 资助项目 | 国家自然科学基金委[30672528] ; 上海市科委[07QH14018] ; 上海市科委[08JC1422200] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269897]  |
| 专题 | 药物化学研究室 |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 曾立凡,龙亚秋. 靶向整合过程不同步骤的HIV-1整合酶抑制剂的结构类型和研究进展[J]. 有机化学,2009,29(04):536-547. |
| APA | 曾立凡,&龙亚秋.(2009).靶向整合过程不同步骤的HIV-1整合酶抑制剂的结构类型和研究进展.有机化学,29(04),536-547. |
| MLA | 曾立凡,et al."靶向整合过程不同步骤的HIV-1整合酶抑制剂的结构类型和研究进展".有机化学 29.04(2009):536-547. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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