老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究VI.(-)-14-去甲基石杉碱甲的不对称全合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性
文献类型：期刊论文
| 作者 | 何煦昌; 于更立; 白东鲁
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| 刊名 | 药学学报
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| 出版日期 | 2003-05-28 |
| 期号 | 05页码:346-349 |
| 关键词 | (-)-石杉碱甲 不对称合成 乙酰胆碱酯酶抑制剂 手性二茂铁膦配体 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 目的 (- ) 1 4 去甲基石杉碱甲的合成及其抑制乙酰胆碱酯酶活性研究。方法 从 β 酮酯 3与 2 亚甲基 1 ,3 丙二醇双醋酸酯 4在手性膦配体钯催化下 ,对映选择性的形成双环化合物 5 ,双键移位后得到关键中间体 6 ,进而复结晶富集后 ,得到光学纯 6。经Wittig反应 ,得双键化合物 7,酯基水解后 ,得到相应酸 8。经改良的Curtius重排 ,产生氨基甲酸酯 9。除去保护后 ,得目标化合物 2。结果 (- ) 1 4 去甲基石杉碱甲仅是天然 (- ) 石杉碱甲抑制乙酰胆碱酯酶活性 1 8。结论 由电鳐乙酰胆碱酯酶与 (- ) 石杉碱甲复合物X 射线衍射结构分析揭示 ,1 4 甲基与酶形成氢键是 (- ) 石杉碱甲高抑制活性的一个必要基团 |
| 资助项目 | 国家自然科学基金资助项目[30070865] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270225]  |
| 专题 | 院士及顾问专家 药物化学研究室 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 何煦昌,于更立,白东鲁. 老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究VI.(-)-14-去甲基石杉碱甲的不对称全合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性[J]. 药学学报,2003(05):346-349. |
| APA | 何煦昌,于更立,&白东鲁.(2003).老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究VI.(-)-14-去甲基石杉碱甲的不对称全合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性.药学学报(05),346-349. |
| MLA | 何煦昌,et al."老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究VI.(-)-14-去甲基石杉碱甲的不对称全合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性".药学学报 .05(2003):346-349. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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