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老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成

文献类型:期刊论文

作者王斌; 何煦昌; 白东鲁
刊名药学学报
出版日期1999-06-28
期号06页码:5
关键词石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔茨海默症
文献子类Article
英文摘要目的:光学活性(-)1甲基石杉碱甲的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究。方法:从光学纯的(5S,9R)5出发,经Witig反应和双键异构化得化合物6。用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护得吡啶酮7后,用甲醇钠和碘甲烷选择性N甲基化得8,经酯水解、Curtius重排和脱保护合成了光学活性1位氮上甲基取代的石杉碱甲类似物11。结果:类似物11的乙酰胆碱酯酶抑制活性低于石杉碱甲。结论:1甲基能影响类似物11和蛋白活性之间形成氢键的作用,因此降低其抑制活性。
语种中文
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270445]  
专题院士及顾问专家
药物化学研究室
作者单位中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国.
推荐引用方式
GB/T 7714
王斌,何煦昌,白东鲁. 老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成[J]. 药学学报,1999(06):5.
APA 王斌,何煦昌,&白东鲁.(1999).老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成.药学学报(06),5.
MLA 王斌,et al."老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成".药学学报 .06(1999):5.

入库方式: OAI收割

来源:上海药物研究所

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