老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成
文献类型:期刊论文
作者 | 王斌; 何煦昌; 白东鲁![]() |
刊名 | 药学学报
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出版日期 | 1999-06-28 |
期号 | 06页码:5 |
关键词 | 石杉碱甲 乙酰胆碱酯酶抑制剂 阿尔茨海默症 |
文献子类 | Article |
英文摘要 | 目的:光学活性(-)1甲基石杉碱甲的合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究。方法:从光学纯的(5S,9R)5出发,经Witig反应和双键异构化得化合物6。用三甲基氯硅烷和碘化钠选择性脱保护得吡啶酮7后,用甲醇钠和碘甲烷选择性N甲基化得8,经酯水解、Curtius重排和脱保护合成了光学活性1位氮上甲基取代的石杉碱甲类似物11。结果:类似物11的乙酰胆碱酯酶抑制活性低于石杉碱甲。结论:1甲基能影响类似物11和蛋白活性之间形成氢键的作用,因此降低其抑制活性。 |
语种 | 中文 |
源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270445] ![]() |
专题 | 院士及顾问专家 药物化学研究室 |
作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国. |
推荐引用方式 GB/T 7714 | 王斌,何煦昌,白东鲁. 老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成[J]. 药学学报,1999(06):5. |
APA | 王斌,何煦昌,&白东鲁.(1999).老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成.药学学报(06),5. |
MLA | 王斌,et al."老年痴呆症药物石杉碱甲类似物研究V.光学活性(-)-1-甲基石杉碱甲的合成".药学学报 .06(1999):5. |
入库方式: OAI收割
来源:上海药物研究所
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