老年痴呆症药物石杉碱甲的类似物研究Ⅱ(±)-失二碳石杉碱甲类似物的合成
文献类型:期刊论文
| 作者 | 徐振荣; 何煦昌; 白东鲁
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| 刊名 | 药学学报
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| 出版日期 | 1996-04-28 |
| 期号 | 04页码:9 |
| 关键词 | 石杉碱甲类似物 乙酰胆碱酯酶抑制剂 老年痴呆症 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 石衫碱甲(1)是从中草药干层塔中提取分离到的一种高效可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,经临床试验证实对老年痴呆症有显著疗效。本文报道保持石杉碱甲分子基本骨架,失二个甲基类似物7和8的合成。β-酮酯2和丙烯醛发生Michael-Aldol反应得直立键和平伏键的羟基化合物9和10,其相应的甲磺酸酯11和12分别在丙二酸钠和醋酸中130℃回流,直立键甲磺酸酯11发生消去反应得需要的环内双键中间体13,而平伏键甲磺酸酯12则发生SN2取代反应得直立键醋酸酯14。基于全合成路线,合成了失二碳石杉碱甲类似物7和8,其乙酰胆碱酯酶抑制活性均低于天然石杉碱甲。 |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270625] ![]() |
| 专题 | 院士及顾问专家 药物化学研究室 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 徐振荣,何煦昌,白东鲁. 老年痴呆症药物石杉碱甲的类似物研究Ⅱ(±)-失二碳石杉碱甲类似物的合成[J]. 药学学报,1996(04):9. |
| APA | 徐振荣,何煦昌,&白东鲁.(1996).老年痴呆症药物石杉碱甲的类似物研究Ⅱ(±)-失二碳石杉碱甲类似物的合成.药学学报(04),9. |
| MLA | 徐振荣,et al."老年痴呆症药物石杉碱甲的类似物研究Ⅱ(±)-失二碳石杉碱甲类似物的合成".药学学报 .04(1996):9. |
入库方式: OAI收割
来源:上海药物研究所
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