LC-MS/MS法同时测定人血浆中AST2818和去甲基代谢物
文献类型：会议论文
| 作者 | 刘晓云; 李卫; 张逸凡 ; 陈笑艳; 钟大放
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| 出版日期 | 2017-12-09 |
| 关键词 | LC-MS/MS AST2818 M1 药代动力学 |
| 页码 | 1 |
| 英文摘要 | AST2818(艾氟替尼)是针对EGFR敏感突变和T790M突变的第三代EGFR抑制剂,是处于临床试验阶段的抗肿瘤新药。一项I/II期临床试验结果表明,在T790M突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,AST2818表现出良好的耐受性和临床效果[1]。我们开发LC-MS/MS法测定人血浆中AST2818和去甲基代谢物(M1)的浓度,并应用于NSCLC患者体内的药动学研究。以AST2818的氘取代物(d_3-AST2818)为内标,采用Waters公司BEH C_(18)(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱,以2 mmol·L~(-1)醋酸铵水溶液(含0.2%甲酸)-乙腈为流动相梯度洗脱,色谱运行时间为2.1 min。样品经电喷雾离子源正离子化后,通过三重四级杆串联质谱仪,在多反应监测模式下测定AST2818(m/z569.3→441.2),M1(m/z 555.1→498.2)和内标d_3-AST2818(m/z 572.3→441.2)的浓度。血浆样品前处理采用乙腈沉淀蛋白。测定人血浆中AST2818和M1标准曲线的线性范围分别为0.200~100ng·mL~(-1)和0.0500~25.0 ng·mL~(-1)。AST2818和M1的批内、批间精密度、准确度、平均提取回收率和归一化基质因子均在可接受范围内,所有稳定性考察项目均符合要求。该方法验证后,成功应用于甲磺酸艾氟替尼的人体药动学研究。 |
| 会议录 | 第三届全国质谱分析学术报告会摘要集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267002]  |
| 专题 | 上海药物代谢研究中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,上海药物代谢研究中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 刘晓云,李卫,张逸凡,等. LC-MS/MS法同时测定人血浆中AST2818和去甲基代谢物[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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