奥硝唑在人体内的代谢与排泄研究
文献类型：会议论文
| 作者 | 杜江波; 尤天庚; 陈笑艳 ; 钟大放
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| 出版日期 | 2012-09-21 |
| 关键词 | 奥硝唑 UPLC-Q/TOF MS 代谢 排泄 |
| 页码 | 2 |
| 英文摘要 | 本文报道了5-硝基咪唑类抗菌药奥硝唑(ONZ)在人体内的代谢与排泄。4名胆囊切除手术患者静脉滴注500 mg-奥硝唑后,分时间段收集给药后96 h内胆汁和尿样。超高效液相色谱-四级杆串联飞行时间质谱法(UPLC-Q/TOF MS)在给药后胆汁和尿中共检测到16种代谢物,包括8个Ⅰ相代谢和8个Ⅱ相代谢物。尿中主要代谢物是(-)-(S)-ONZ葡萄糖醛酸结合物M14-1,(+)-(R)-ONZ葡萄糖醛酸结合物M14-2,和硫酸结合物M10;而胆汁中主要代谢物是半胱氨酸结合物M11。从尿中分离制备了葡萄糖醛酸结合物M14-1、M14-2和硫酸结合物M10对照品,化学合成获得M11等7种代谢物对照品,经~1H-和~(13)C-NMR确证结构。给药后96 h内,尿中和胆汁中分别回收给药剂量的75.7%和4.0%。奥硝唑经葡萄糖醛酸结合后经尿排泄,是其主要清除途径,占给药量的36.0%。该途径具有立体选择性:(-)-(S)-ONZ葡萄糖醛酸结合物M14-1尿中排泄量约是(+)-(R)-ONZ葡萄糖醛酸结合物M14-2的3倍,这可能是(+)-(R)-ONZ在人体内相对高暴露的原因之一,但具体何种机制导致这种清除差异有待进一步研究。 |
| 会议录 | 第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议论文集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267208]  |
| 专题 | 上海药物代谢研究中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,上海药物代谢研究中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 杜江波,尤天庚,陈笑艳,等. 奥硝唑在人体内的代谢与排泄研究[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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