UPLC/Q-TOFMS法研究吗啉硝唑人体内外代谢
文献类型：会议论文
| 作者 | 高瑞娜; 李亮 ; 谢岑; 刁星星; 钟大放; 陈笑艳
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| 出版日期 | 2011-11-04 |
| 关键词 | UPLC/Q-TOFMS 吗啉硝唑 人体代谢 N+-葡萄糖醛酸化 UGT1A9 |
| 页码 | 8 |
| 英文摘要 | 目的鉴定人血浆和尿样中吗啉硝唑的代谢产物,并对代谢物进行结构表征;确定主要代谢途径酶表型。方法受试者静脉滴注给药前后的血浆和尿样经沉淀蛋白预处理后,以UPLC/Q-TOFMS法鉴定代谢产物。主要代谢产物对照品从尿中分离制备,并经NMR和高分辨质谱法确证结构。采用人肝微粒体和12种商品化的尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)进行体外酶表型实验,确定主要代谢酶。结果给药后的血浆和尿样中共检测到6种Ⅰ相代谢产物和4种Ⅱ相代谢物;人体内的主要代谢途径是原形药物的N+-葡萄糖醛酸化,形成两个非对映异构体,该代谢途径表现出立体和位置选择性;UGT1A9是其主要代谢酶。结论吗啉硝唑在人体内经历广泛代谢,UGT1A9所催化的N+-葡萄糖醛酸化是在吗啉硝唑人体内的主要代谢途径。该研究提示了UGT1A9在脂肪叔胺N+-葡萄糖醛酸化的重要性;为吗啉硝唑临床安全用药提供依据。 |
| 会议录 | 2011年中国药学大会暨第11届中国药师周论文集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267243]  |
| 专题 | 上海药物代谢研究中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,上海药物代谢研究中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 高瑞娜,李亮,谢岑,等. UPLC/Q-TOFMS法研究吗啉硝唑人体内外代谢[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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