参与20(S)-原人参二醇代谢的细胞色素P450亚型
文献类型：会议论文
| 作者 | 李聃; 陈笑艳 ; 王玉亚; 孟健; 高纯颖; 李华; 钟大放
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| 出版日期 | 2009-10-23 |
| 关键词 | 细胞色素P450 20(S)-原人参二醇 体外代谢 液相色谱-串联质谱 |
| 页码 | 3 |
| 英文摘要 | 目的:确定人和大鼠肝微粒体中20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol,PPD)的主要氧化代谢途径,并对参与PPD代谢的细胞色素P450(cytochrome P450,CYP)亚型进行研究。方法:采用肝微粒体、重组酶体外代谢PPD的孵育方法和液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)技术,分析孵育体系中PPD及其代谢物,并使用特异性抑制剂进行验证实验,初步判断PPD的主要代谢途径及其涉及的CYP同工酶。结果:PPD在人和大鼠肝微粒体中存在一定的代谢种属差异,但主要代谢途径均为羟基化。在考察的12种重组CYP酶中,仅检测到CYP3A4和CYP3A5具有PPD羟基化活性。抑制验证实验表明,CYP3A特异性抑制剂酮康唑对人和大鼠肝微粒体中PPD的羟基化代谢具有剂量依赖性抑制作用,当酮康唑浓度为10μM时抑制率达到100%。结论:CYP3A是参与PPD代谢的主要细胞色素P450亚型。 |
| 会议录 | 第九届全国药物和化学异物代谢学术会议论文集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267353]  |
| 专题 | 上海药物代谢研究中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,上海药物代谢研究中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李聃,陈笑艳,王玉亚,等. 参与20(S)-原人参二醇代谢的细胞色素P450亚型[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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