卡立普多在中国人体内的药动学及CYP2C19遗传多态性对其药动学的影响
文献类型：会议论文
| 作者 | 张逸凡 ; 陈笑艳; 李明慧; 钟大放
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| 出版日期 | 2007-11-01 |
| 关键词 | 卡立普多 药动学 CYP2C19遗传多态性 |
| 卷号 | 26 |
| 页码 | 1 |
| 英文摘要 | 目的研究卡立普多在中国人的药动学行为以及 CYP2C19遗传多态性对其药动学的影响。方法采用交叉试验设计,清洗期为1周。12例健康男性受试者分别单次空腹口服卡立普多 350和700 mg,于服药前及服药后不同时间点收集血液样品,采用 LC/MS/MS 法测定血浆中卡立普多和活性代谢物甲丙氨酯的药物浓度。试验后采用 PCR-RFLP 方法进行 CYP2C19酶基因型筛查。结果 700 mg 剂量卡立普多 C_(max)和 AUC_(0-∞)分别是350 mg 剂量的2．2倍和2．5倍,代谢物甲丙氨酯则为1．8 倍。700 mg 剂量 AUC_(car0-∞)/AUC_(mep0-∞)比值比350 mg 剂量增加了32．8%(P＜0．05)；CYP2C19基因型筛查结果发现,12例受试者中,2例为 CYP2C19弱代谢者(PMs,CYP2C19*2/*2或*2/*3),6例为 CYP2C19中等程度代谢者(IMs,CYP2C19*1/*2),4例为 CYP2C19强代谢者(EMs,CYP2C19*1/* 1),口服卡立普多350 mg,CYP2C19 PMs 卡立普多 AUC_(0-∞)为 CYP2C19 EMs 的2．7倍(P＜0．05),甲丙氨酯 AUC_(0-∞)降低了63%(P＜0．05),CYP2C19 IMs 与 Ems 之间未见显著差异。结论卡立普多在高剂量下可能存在代谢饱和现象；CYP2C19遗传多态性显著影响卡立普多的药动学行为,CYP2C19 PMs 卡立普多代谢率显著降低。 |
| 会议录 | 中国药理学会第九次全国会员代表大会暨全国药理学术会议论文集
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| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267465]  |
| 专题 | 上海药物代谢研究中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,上海药物代谢研究中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 张逸凡,陈笑艳,李明慧,等. 卡立普多在中国人体内的药动学及CYP2C19遗传多态性对其药动学的影响[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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