环糊精超分子给药系统的动力学研究
文献类型：会议论文
| 作者 | 李海燕 ; 孙立新; 王彩芬; 王小波; 徐晓楠; 张继稳
|
| 出版日期 | 2015-10-23 |
| 关键词 | 环糊精超分子给药系统 动力学 解离速率常数 定量亲和色谱 |
| 页码 | 1 |
| 英文摘要 | 环糊精在增加药物溶解性、生物利用度和实现药物靶向输送等方面具有独特优势。环糊精超分子给药系统中,药物从环糊精超分子中解离的动力学常数k_(off)决定药物释放、吸收的分子机制。对于难溶性药物k_(off)的测定,表面等离子共振和荧光光谱技术存在效率与成本方面的局限性。研究将"考虑药物-受体结合动力学行为"的药物发现新理念运用到超分子给药系统评价,发展了表征超分子解离的k_(off)高效液相亲和色谱(high performance affinity chromatography,HPAC)理论和方法,并建立了同时、快速测定多个药物k_(off)的HPAC质谱技术,结果对乙酰氨基酚等20个药物与β-环糊精相互作用的k_(off)在(0.17±0.02)~(8.08±1.26)s~(-1)。鉴于环糊精与众多小分子存在广泛、非特异性的相互作用,对传统HPAC技术进行了修正,考虑待测药物与死时间物质在流动相中扩散系数差异,以及静态流动相传质阻抗,校正获得理想死时间物质的塔板高度,进而实现了k_(off)的准确测定。研究首次将HPAC技术应用于药剂学领域,实现了超分子k_(off)的低成本、快速测定。所建方法通过常规色谱仪即可测定k_(off)可与紫外、荧光及质谱等多种检测器联用,在低浓度、难溶性药物和解离较快的弱相互作用(K<10~5mol·L~(-1),弛豫时间 |
| 会议录 | 第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议论文摘要集
 |
| 文献子类 | Article |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/267060]  |
| 专题 | 药物制剂研究中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,药物制剂研究中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 李海燕,孙立新,王彩芬,等. 环糊精超分子给药系统的动力学研究[C]. 见:. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
浏览0
下载0
收藏0
其他版本
除非特别说明，本系统中所有内容都受版权保护，并保留所有权利。