经穿膜肽与PEG修饰的核糖体失活蛋白Gelonin抗肿瘤作用的研究
文献类型：期刊论文
| 作者 | 张娅洁; 王慧媛 ; 陈应之; 汤懿斯; 杨志民; 黄永焯
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| 刊名 | 天津医科大学学报
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| 出版日期 | 2015-09-20 |
| 卷号 | 21期号:05页码:369-374 |
| 关键词 | 核糖体失活蛋白 聚乙二醇 低分子量鱼精蛋白 抗肿瘤 Gelonin |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 目的:通过对核糖体失活蛋白Gelonin进行化学修饰,利用穿膜肽和聚乙二醇(PEG)偶联来提高其到达肿瘤部位和进入肿瘤细胞的能力,使Gelonin更高效地发挥抑瘤作用。方法:利用FPLC Superdex75分子筛预装柱纯化系统对所修饰的Gelonin进行纯化后,在不同细胞系测试细胞毒性;通过倒置荧光显微镜、流式细胞分析技术等对药物进入纤维肉瘤细胞HT1080的能力进行评价;采用小动物活体成像技术考察药物体系在荷瘤动物体内的分布情况。结果:采用分子筛色谱纯化可以得到纯度相对较高的修饰产物,其毒性较无修饰的Gelonin强,且在HT1080细胞系作用最明显;细胞摄取结果显示,与未修饰的Gelonin相比,该药物体系具有更高的细胞摄取效率;动物成像结果表明,PEG5000修饰可以改变Gelonin在动物体内的分布情况,增加在肿瘤的药物蓄积。结论:穿膜肽和PEG5000修饰后的Gelonin有较高的肿瘤细胞摄取和杀伤能力,药物在肿瘤的蓄积量较高,从而增强了药物的抑瘤效果。 |
| 资助项目 | 国家自然科学基金资助项目[81172996] ; 国家自然科学基金资助项目[81373357] ; 国家自然科学基金资助项目[81361140344] ; 国家自然科学基金资助项目[81422048] |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269537]  |
| 专题 | 药物制剂研究中心 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,药物制剂研究中心,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 张娅洁,王慧媛,陈应之,等. 经穿膜肽与PEG修饰的核糖体失活蛋白Gelonin抗肿瘤作用的研究[J]. 天津医科大学学报,2015,21(05):369-374. |
| APA | 张娅洁,王慧媛,陈应之,汤懿斯,杨志民,&黄永焯.(2015).经穿膜肽与PEG修饰的核糖体失活蛋白Gelonin抗肿瘤作用的研究.天津医科大学学报,21(05),369-374. |
| MLA | 张娅洁,et al."经穿膜肽与PEG修饰的核糖体失活蛋白Gelonin抗肿瘤作用的研究".天津医科大学学报 21.05(2015):369-374. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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