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新型γ-分泌酶调节剂SPI-1865的研发历程概述

文献类型:期刊论文

作者吕薛; 胡立宏
刊名药学研究
出版日期2017-04-15
卷号36期号:04页码:187-194
关键词阿尔茨海默症 β淀粉样蛋白 γ-分泌酶 γ-分泌酶调节剂 SPI-1865
文献子类Article
英文摘要阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)为进行性的神经退行性疾病,目前缺乏有效的治疗手段。β淀粉样蛋白(β-amyloid,Aβ)在脑神经细胞外过度沉积形成的寡聚体和淀粉样斑块与阿尔茨海默症的发生、发展密切相关。γ-分泌酶是β淀粉样蛋白代谢过程中的关键酶,为研发阿尔茨海默症治疗药物的关键靶点。针对此靶点研发的γ-分泌酶调节剂(γ-secretase modulators,GSM)因对Notch等蛋白影响较小,有广阔的应用前景。本文总结了源于黑升麻(Black cohosh,Cimicifuga racemosa)的环阿尔廷型三萜为先导物的结构优化历程,最终获得γ-分泌酶调节剂药物候选物SPI-1865,以期为γ-分泌酶调节剂的开发与改造提供有价值的参考。
资助项目国家自然科学基金项目[81561148011] ; 国家自然科学基金项目[81473110] ; 国家自然科学基金项目[81273397]
语种中文
源URL[http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/269448]  
专题上海中药现代化研究中心
推荐引用方式
GB/T 7714
吕薛,胡立宏. 新型γ-分泌酶调节剂SPI-1865的研发历程概述[J]. 药学研究,2017,36(04):187-194.
APA 吕薛,&胡立宏.(2017).新型γ-分泌酶调节剂SPI-1865的研发历程概述.药学研究,36(04),187-194.
MLA 吕薛,et al."新型γ-分泌酶调节剂SPI-1865的研发历程概述".药学研究 36.04(2017):187-194.

入库方式: OAI收割

来源:上海药物研究所

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