新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成
文献类型：期刊论文
| 作者 | 朱友成; 池志强
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| 刊名 | 药学学报
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| 出版日期 | 1994-11-28 |
| 期号 | 11页码:7 |
| 关键词 | 羟甲芬太尼，芬太尼衍生物，阿片受体，［11C］－丙酰氯，［11C］－羟甲芬太尼 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 羟甲芬太尼（Ｉ）是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用ｃｉｓ－Ａ－Ｎ－［１－（２－羟基－２－苯乙基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩ）或ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶基］－苯胺（ＩＩＩ）作为前体合成了［１１Ｃ］－羟甲芬太尼，以便用正电子发射断层扫描（ＰＥＴ）来观察μ受体。通过水解ｃｉｓ－Ａ－羟甲芬太尼（Ｉ）和ｃｉｓ－Ｎ－［１－（苯甲酰甲基）－３－甲基－４－哌啶］－Ｎ－苯基丙酰胺（ｃｉｓ－ＩＶ）的４－Ｎ－丙酰基分别获得ＩＩ和ＩＩＩ。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的［１１Ｃ］－二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和２，６－二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体［１１Ｃ］－丙酰氯。［１１Ｃ］－丙酰氯与ＯＨ－前体（ＩＩ）反应后再经ＨＰＬＣ分离纯化直接得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼；［１１Ｃ］－丙酰氯与酮－前体（ＩＩＩ）反应后，再用硼氢化钠甲醇溶液处理，然后进行ＨＰＬＣ分离纯化得［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。两种方法均可获得ｌｌ．１～１４．８ＧＢｑ／μｍｏｌ的特异性放射化学纯［１１Ｃ］－羟甲芬太尼。总共耗时为４０～５０ｍｉｎ（ＥＯＢ）。 |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/270891]  |
| 专题 | 院士及顾问专家 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 朱友成,池志强. 新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成[J]. 药学学报,1994(11):7. |
| APA | 朱友成,&池志强.(1994).新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成.药学学报(11),7. |
| MLA | 朱友成,et al."新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂［~11C］－羟甲芬太尼的合成".药学学报 .11(1994):7. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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