羟甲芬太尼(Ohmefentanyl):一个新的μ阿片受体激动剂
文献类型：期刊论文
| 作者 | 徐珩; 陈浩; 池志强
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| 刊名 | 中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学)
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| 出版日期 | 1984-08-28 |
| 期号 | 08页码:733-739 |
| 关键词 | 芬太尼 鼠脑 小鼠 解热镇痛药 小家鼠 阿片受体 Ohmefentanyl 阿片 吗啡 阿片类药物 镇痛强度 |
| 文献子类 | Article |
| 英文摘要 | 羟甲芬太尼(F 7302,N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺)是一个合成的强效镇痛剂,小鼠上的镇痛强度为吗啡的 6300倍.Na~+(100 mM)和 GTP(50 μM)可以减少羟甲芬太尼抑制~3H-naloxone特异性结合的强度,指出这个化合物呈现阿片激动剂性质.~3H-羟甲芬太尼与小鼠脑匀浆P_2部分阿片受体的结合具有饱和性、专一性和可逆性,Scatchard分析指出两个不同的结合点(K_(D1)=0.32nM,K_(D2)=3.91nM).各种阿片类药物可以较强地抑制~3H-羟甲芬太尼的特异性结合,而非阿片类药物不能抑制这种结合.比较吗啡、DSTLE和羟甲芬太尼抑制~3H-di-hydromorphine(μ)和’~3H-[D-Ala~2,D-Leu~5]enkephalin(δ)结合到小鼠脑突触浆膜阿片受体上的强度,结果表明,吗啡、DSTLE和羟甲芬太尼抑制~3H-dihydromorphine(μ)结合的强度分别为抑制~3H-[D-Ala~2,D-Leu~5]-enkephalin(δ)结合强度的79,0.11和81.5倍,从而提示羟甲芬太尼是一个强的μ激动剂。 |
| 语种 | 中文 |
| 源URL | [http://119.78.100.183/handle/2S10ELR8/271614]  |
| 专题 | 院士及顾问专家 |
| 作者单位 | 中国科学院上海药物研究所,院士及顾问专家,上海 201203, 中国. |
| 推荐引用方式 GB/T 7714 | 徐珩,陈浩,池志强. 羟甲芬太尼(Ohmefentanyl):一个新的μ阿片受体激动剂[J]. 中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学),1984(08):733-739. |
| APA | 徐珩,陈浩,&池志强.(1984).羟甲芬太尼(Ohmefentanyl):一个新的μ阿片受体激动剂.中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学)(08),733-739. |
| MLA | 徐珩,et al."羟甲芬太尼(Ohmefentanyl):一个新的μ阿片受体激动剂".中国科学(B辑 化学 生物学 农学 医学 地学) .08(1984):733-739. |
入库方式： OAI收割
来源：上海药物研究所
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